[发明专利]具有神经突生长和突触形成活性的新型脯氨酰FK506衍生物及其用途

权利要求书

1.一种化合物，其为选自由化学式1表示的9-脱氧-36,37-二氢-脯氨酰FK506、化学式2表示的9-脱氧-31-O-脱甲基-36,37-二氢-脯氨酰FK506、化学式3表示的9-脱氧-脯氨酰FK520以及化学式4表示的9-脱氧-31-O-脱甲基-脯氨酰FK520组成的组中的任一种化合物：

[化学式1]

[化学式2]

[化学式3]

[化学式4]

2.一种用于预防或治疗神经系统疾病的药物组合物，其包含选自由化学式1表示的9-脱氧-36,37-二氢-脯氨酰FK506、化学式2表示的9-脱氧-31-O-脱甲基-36,37-二氢-脯氨酰FK506、化学式3表示的9-脱氧-脯氨酰FK520、化学式4表示的9-脱氧-31-O-脱甲基-脯氨酰FK520组成的组中的任一种化合物、其异构体、或其药学上可接受的盐作为活性成分：

[化学式1]

[化学式2]

[化学式3]

[化学式4]

3.根据权利要求2所述的用于预防或治疗神经系统疾病的药物组合物，其特征在于，所述神经系统疾病为神经损伤疾病。

4.根据权利要求2所述的用于预防或治疗神经系统疾病的药物组合物，其特征在于，所述神经系统疾病为选自神经退行性疾病、周围神经损伤、外伤性脑损伤和脑卒中中的一种以上。

5.根据权利要求2所述的用于预防或治疗神经系统疾病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物具有降低的免疫抑制活性。

6.根据权利要求2所述的用于预防或治疗神经系统疾病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物表现出神经突生长和突触形成活性。

7.一种用于预防或治疗神经系统疾病的方法，所述方法包括将权利要求2至6中任一项所述的药物组合物施用于个体的步骤。

8.根据权利要求7所述的用于预防或治疗神经系统疾病的方法，其特征在于，所述神经系统疾病为选自神经退行性疾病、周围神经损伤、外伤性脑损伤和脑卒中中的一种或多种。

9.一种9-脱氧-36,37-二氢-脯氨酰FK506的制备方法，所述方法包括培养卡那霉素链霉菌ΔfkbD、tcsD、fkbL(保藏号：KCTC14171BP)的步骤。

10.一种9-脱氧-脯氨酰FK520的制备方法，所述方法包括培养卡那霉素链霉菌ΔfkbD、tcsD、fkbL(保藏号：KCTC14171BP)的步骤。

11.一种9-脱氧-31-O-脱甲基-36,37-二氢-脯氨酰FK506的制备方法，所述方法包括培养卡那霉素链霉菌ΔfkbD-fkbM、tcsD、fkbL(保藏号：KCTC14170BP)的步骤。

12.一种9-脱氧-31-O-脱甲基-脯氨酰FK520的制备方法，所述方法包括培养卡那霉素链霉菌ΔfkbD-fkbM、tcsD、fkbL(保藏号：KCTC14170BP)的步骤。

13.一种以保藏号KCTC14171BP保藏的卡那霉素链霉菌ΔfkbD-fkbM、tcsD、fkbL菌株。

14.一种以保藏号KCTC14170BP保藏的卡那霉素链霉菌ΔfkbD-fkbM、tcsD、fkbL菌株。