[发明专利]TrkA抑制剂在审
| 申请号： | 202180038173.0 | 申请日： | 2021-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN115667241A | 公开（公告）日： | 2023-01-31 |
| 发明（设计）人： | D·A·科茨;R·J·林德尔;L·马列-桑兹 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/444;A61P23/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | trka 抑制剂 | ||
1.一种下式的化合物：
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其为：
3.一种药物组合物，包含根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
4.一种药物组合物，包含根据权利要求2所述的化合物和一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
5.一种治疗疼痛的方法，包括向有需要的患者施用有效量的根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐。
6.根据权利要求5所述的方法，其中所述疼痛选自由以下组成的组：手术后疼痛、神经性疼痛、类风湿性关节炎疼痛和骨关节炎疼痛。
7.根据权利要求5所述的方法，其中所述疼痛是慢性疼痛。
8.一种治疗疼痛的方法，包括向有需要的患者施用权利要求3所述的组合物。
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述疼痛选自由以下组成的组：手术后疼痛、神经性疼痛、类风湿性关节炎疼痛和骨关节炎疼痛。
10.根据权利要求8所述的方法，其中所述疼痛是慢性疼痛。
11.一种根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其用于治疗。
12.一种根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，用于治疗疼痛。
13.根据权利要求12所述的用于治疗疼痛的化合物，其中所述疼痛选自由以下组成的组：手术后疼痛、神经性疼痛、类风湿性关节炎疼痛和骨关节炎疼痛。
14.根据权利要求12所述的用于治疗疼痛的化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述疼痛是慢性疼痛。
15.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗疼痛的药物的用途。
16.根据权利要求15所述的化合物的用途，其中所述疼痛选自由以下组成的组：手术后疼痛、神经性疼痛、类风湿性关节炎疼痛和骨关节炎疼痛。
17.根据权利要求15所述的化合物或其药学上可接受的盐的用途，其中所述疼痛是慢性疼痛。
18.一种制备药物组合物的方法，包括将根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合。
19.一种化合物，其为以下结构的半琥珀酸盐：
20.根据权利要求19所述的半琥珀酸盐，其是结晶的。
21.根据权利要求19或20所述的半琥珀酸盐，其特征在于X射线衍射光谱中衍射角2-θ为10.5°的显著峰与一个或多个选自12.6和22.2的峰组合；所述衍射角的公差为0.2度。
22.一种药物组合物，包含根据权利要求19或权利要求20所述的化合物和一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
23.一种治疗疼痛的方法，包括向有需要的患者施用有效量的根据权利要求19或权利要求20所述的化合物。
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