[发明专利]用于肿瘤微环境免疫调节作用的组蛋白去乙酰化酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 202180031935.4 申请日: 2021-04-28
公开(公告)号: CN116033904A 公开(公告)日: 2023-04-28
发明(设计)人: 陈嘉雄;杨牧轩;吴奕宏;朱思澔;周承翰;赵月秀;陈嘉南 申请(专利权)人: 华上生技医药股份有限公司
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 江葳
地址: 中国台湾台北*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 肿瘤 环境 免疫调节 作用 组蛋白 乙酰化 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物,

其中W及Y各自独立地选自CH及N;

R1各自独立地选自氢、卤素、C1-C3烷基及卤化C1-C3烷基,且可为单取代、二取代、三取代或四取代;

C1及C2为藉由单键或双键连接的C原子;

Ar是选自由以下组成的群:

及其中Ar经由实线连接至C2

R2具有与关于R1所述相同的含义;且

R3为氢或C1-C3烷基;

或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药。

2.如权利要求1所述的化合物,其具有式(Ia):

其中W、Y、R1、C1、C2及Ar具有与式(I)中所述相同的含义;或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药。

3.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中Ar是选自六员环,且R2及Ar连接至C2的原子处于对位。

4.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中W及Y是选自以下组合:(1)W为N且Y为CH,

(2)W为CH且Y为N,及(3)W及Y为CH。

5.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中W为N且Y为CH。

6.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中R1为F或氟化C1-C3烷基。

7.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中C1及C2为藉由双键连接的C原子。

8.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中C1及C2为藉由单键连接的C原子。

9.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中R2为C1-C3烷基或氟化C1-C3烷基。

10.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中所述化合物为:

11.一种医药组合物或组合,其包含如权利要求1至10中任一项所述的化合物或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药及医药学上可接受的载剂。

12.如权利要求11所述的医药组合物或组合,其进一步包含一或多种第二药剂。

13.如请求项权利要求12所述的医药组合物或组合,其中所述第二药剂为免疫检查点抑制剂、NSAID、TKI或抗癌剂或其组合。

14.一种如权利要求11所述的医药组合物或组合的用途,其用于制造用于有需要的个体的肿瘤微环境(TME)的表观遗传免疫调节及/或癌症治疗的药物。

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