[发明专利]用于肿瘤微环境免疫调节作用的组蛋白去乙酰化酶抑制剂在审
| 申请号: | 202180031935.4 | 申请日: | 2021-04-28 |
| 公开(公告)号: | CN116033904A | 公开(公告)日: | 2023-04-28 |
| 发明(设计)人: | 陈嘉雄;杨牧轩;吴奕宏;朱思澔;周承翰;赵月秀;陈嘉南 | 申请(专利权)人: | 华上生技医药股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506 |
| 代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 江葳 |
| 地址: | 中国台湾台北*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 肿瘤 环境 免疫调节 作用 组蛋白 乙酰化 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物,
其中W及Y各自独立地选自CH及N;
R1各自独立地选自氢、卤素、C1-C3烷基及卤化C1-C3烷基,且可为单取代、二取代、三取代或四取代;
C1及C2为藉由单键或双键连接的C原子;
Ar是选自由以下组成的群:
及其中Ar经由实线连接至C2;
R2具有与关于R1所述相同的含义;且
R3为氢或C1-C3烷基;
或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药。
2.如权利要求1所述的化合物,其具有式(Ia):
其中W、Y、R1、C1、C2及Ar具有与式(I)中所述相同的含义;或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药。
3.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中Ar是选自六员环,且R2及Ar连接至C2的原子处于对位。
4.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中W及Y是选自以下组合:(1)W为N且Y为CH,
(2)W为CH且Y为N,及(3)W及Y为CH。
5.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中W为N且Y为CH。
6.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中R1为F或氟化C1-C3烷基。
7.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中C1及C2为藉由双键连接的C原子。
8.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中C1及C2为藉由单键连接的C原子。
9.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中R2为C1-C3烷基或氟化C1-C3烷基。
10.如权利要求1所述的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药,其中所述化合物为:
11.一种医药组合物或组合,其包含如权利要求1至10中任一项所述的化合物或其医药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、溶剂合物或前药及医药学上可接受的载剂。
12.如权利要求11所述的医药组合物或组合,其进一步包含一或多种第二药剂。
13.如请求项权利要求12所述的医药组合物或组合,其中所述第二药剂为免疫检查点抑制剂、NSAID、TKI或抗癌剂或其组合。
14.一种如权利要求11所述的医药组合物或组合的用途,其用于制造用于有需要的个体的肿瘤微环境(TME)的表观遗传免疫调节及/或癌症治疗的药物。
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