[发明专利]4-[(7-氯-2-甲氧基苯并[b][1,5]萘啶-10-基)氨基]-2,6-双(吡咯烷-1-基甲基)苯酚及其盐的结晶形式在审

专利信息
申请号: 202180028991.2 申请日: 2021-04-14
公开(公告)号: CN115515955A 公开(公告)日: 2022-12-23
发明(设计)人: A·贝克;D-M·格鲁亚 申请(专利权)人: 默克专利股份公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4375;A61P33/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 罗文锋;林毅斌
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 甲氧基苯 萘啶 10 氨基 吡咯烷 甲基 苯酚 及其 结晶 形式
【权利要求书】:

1.4-[(7-氯-2-甲氧基苯并[b][1,5]萘啶-10-基)氨基]-2,6-双(吡咯烷-1-基甲基)苯酚的结晶形式,其代表磺酸盐或游离碱形式。

2.根据权利要求1所述的4-[(7-氯-2-甲氧基苯并[b][1,5]萘啶-10-基)氨基]-2,6-双(吡咯烷-1-基甲基)苯酚的结晶形式,其指定为I型,其特征在于粉末X-射线衍射图在7.1°±0.2°、12.9°±0.2°、15.4°±0.2°、18.2°±0.2°和/或21.2°±0.2°的衍射角(2θ)处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

3.根据权利要求1所述的4-[(7-氯-2-甲氧基苯并[b][1,5]萘啶-10-基)氨基]-2,6-双(吡咯烷-1-基甲基)苯酚的结晶形式,其指定为II型,其特征在于粉末X-射线衍射图在7.8°±0.2°、15.0°±0.2°、17.6°±0.2°、20.7°±0.2°和/或23.3°±0.2°的衍射角(2θ)处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

4.根据权利要求1所述的4-[(7-氯-2-甲氧基苯并[b][1,5]萘啶-10-基)氨基]-2,6-双(吡咯烷-1-基甲基)苯酚的结晶形式,其指定为III型,其特征在于粉末X-射线衍射图在10.2°±0.2°、13.8°±0.2°、15.1°±0.2°、18.8°±0.2°和/或19.9°±0.2°的衍射角(2θ)处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

5.根据权利要求1所述的4-[(7-氯-2-甲氧基苯并[b][1,5]萘啶-10-基)氨基]-2,6-双(吡咯烷-1-基甲基)苯酚的结晶形式,其指定为IV型,其特征在于粉末X-射线衍射图在6.9°±0.2°、12.6°±0.2°、15.0°±0.2°、15.7°±0.2°和/或22.2°±0.2°的衍射角(2θ)处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

6.根据权利要求1所述的4-[(7-氯-2-甲氧基苯并[b][1,5]萘啶-10-基)氨基]-2,6-双(吡咯烷-1-基甲基)苯酚的结晶形式,其指定为V型,其特征在于粉末X-射线衍射图在6.9°±0.2°、15.7°±0.2°、17.5°±0.2°、22.2°±0.2°和/或25.4 ± 0.2°的衍射角(2θ)处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

7.根据权利要求1所述的4-[(7-氯-2-甲氧基苯并[b][1,5]萘啶-10-基)氨基]-2,6-双(吡咯烷-1-基甲基)苯酚的结晶形式,其指定为VI型,其特征在于粉末X-射线衍射图在6.7°±0.2°、9.3°±0.2°、16.1°±0.2°、19.4°±0.2°和/或25.0°±0.2°的衍射角(2θ)处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

8.根据权利要求1所述的4-[(7-氯-2-甲氧基苯并[b][1,5]萘啶-10-基)氨基]-2,6-双(吡咯烷-1-基甲基)苯酚的结晶形式,其指定为VII型,其特征在于粉末X-射线衍射图在6.7°±0.2°、9.9°±0.2°、16.3°±0.2°、19.1°±0.2°和/或24.3°±0.2的衍射角(2θ)处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

9.用作药物的根据权利要求1至8中任一项所述的结晶化合物。

10.用于治疗和/或预防寄生虫感染的根据权利要求1至8中任一项所述的结晶化合物,其中所述寄生虫感染优选为疟疾,或由疟原虫物种引起的寄生虫感染。

11.一种药物组合物,其包含治疗有效量的至少一种根据权利要求1至8中任一项所述的结晶化合物,其中所述药物组合物优选地包含治疗有效量的第二药理活性物质,并且其中药理活性物质优选为抗疟药。

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