[发明专利]包含阿西替尼的组合物和治疗眼部疾病的方法

权利要求书

1.一种治疗有需要的人类受试者的新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)、脉络膜新生血管(CNV)或与CNV相关的nAMD的方法，所述方法包括：

将有效量的包含阿西替尼的制剂以非外科方式施用至需要治疗的所述人类受试者的眼睛的脉络膜上腔(SCS)，其中所述有效量包含介于约0.01和约0.3mg之间的阿西替尼。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述有效量包含介于约0.03mg和约0.1mg之间的阿西替尼。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述有效量包含约0.03mg的阿西替尼。

4.如权利要求1所述的方法，其中所述有效量包含约0.06mg的阿西替尼。

5.如权利要求1所述的方法，其中所述有效量包含约0.1mg的阿西替尼。

6.如权利要求1所述的方法，其中所述有效量包含约0.3mg的阿西替尼。

7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其中所述方法包括以第一剂量和第二剂量向所述受试者施用所述阿西替尼，其中在所述第一剂量后至少2个月、至少3个月、至少4个月、至少5个月或至少6个月施用所述第二剂量。

8.如权利要求1-7中任一项所述的方法，其中所述方法还包括向所述受试者施用VEGF拮抗剂。

9.如权利要求8所述的方法，其中所述VEGF拮抗剂通过玻璃体内注射施用。

10.如权利要求8所述的方法，其中所述VEGF拮抗剂选自由阿柏西普、贝伐单抗、兰尼单抗和哌加他尼钠组成的组。

11.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中所述方法导致与施用所述制剂之前需要治疗的所述患者的眼睛的视网膜厚度相比，经治疗的眼睛的视网膜厚度减小，如通过谱域光学相干断层扫描(SD-OCT)所测量。

12.如权利要求11所述的方法，其中所述视网膜厚度减小≥25μm、≥50μm、≥75μm或≥100。

13.如权利要求12所述的方法，其中所述视网膜厚度减小≥5％、≥10％或≥25％。

14.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中所述方法导致与未施用包含阿西替尼的制剂的受试者的眼睛的视网膜厚度相比，眼睛的视网膜厚度减小，如通过SD-OCT所测量。

15.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中所述患者在施用包含阿西替尼的所述制剂后12周内未表现出所述眼睛的视网膜厚度增加。

16.如权利要求15所述的方法，其中所述患者在施用包含阿西替尼的所述制剂后2、3、4、5或6个月内未表现出所述眼睛的视网膜厚度增加。

17.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中与施用所述制剂之前所述患者的最佳矫正视力(BCVA)测量相比，所述患者经历极小视力丧失，如通过BCVA测量所测量，其中极小视力丧失是丧失不超过2个字母。

18.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中与施用所述制剂之前所述患者的最佳矫正视力(BCVA)测量相比，所述患者经历极小视力丧失，如通过BCVA测量所测量，其中极小视力丧失是丧失不超过5个字母。

19.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中与施用所述制剂之前所述患者的BCVA测量相比，所述患者未经历视力丧失，如通过BCVA所测量。