[发明专利]粘膜粘附性聚合物药物递送组合物和方法

权利要求书

1.组合物，所述组合物包含：

(a)约85重量％至约96重量％的聚乙二醇(PEG)组合物，其包含：(i)第一低分子量聚乙二醇(PEG)，其中所述第一低分子量PEG具有约200Da至约500Da的平均分子量，和(ii)第二低分子量聚乙二醇(PEG)，其中所述第二低分子量PEG具有约500Da至约2,000Da的平均分子量；

(b)约2重量％至约10重量％的水不溶性聚合物；以及

(c)约2重量％至约5重量％的粘膜粘附性聚合物。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述水不溶性聚合物选自以下中的一种或多种：聚合物可以选自以下中的一种或多种：聚乳酸乙醇酸共聚物(PLGA)、聚(ε-己内酯)(PCL)；和聚乳酸(PLA)。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述水不溶性聚合物是PLGA。

4.如权利要求3所述的组合物，其中乳酸单体与乙醇酸单体的摩尔比为90:10至50:50。

5.如权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述粘膜粘附性聚合物选自以下中的一种或多种：透明质酸；聚(丙烯酸)和聚(甲基丙烯酸)衍生物；氰基丙烯酸酯；聚(丙烯酸)；卡波姆；羧甲基纤维素钠；羟丙基纤维素；聚卡波非；壳聚糖；藻酸盐；结冷胶；黄原胶；硫醇化的聚(丙烯酸)；泊洛沙姆；乙酸邻苯二甲酸纤维素；乙基纤维素；甲基纤维素；羟乙基纤维素；聚(酰胺胺)树状聚合物；聚(二甲基硅氧烷)；和聚(乙烯基吡咯烷酮)。

6.如权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中粘膜粘附性聚合物是透明质酸。

7.如权利要求1-6中任一项所述的组合物，其中所述第一低分子量PEG选自以下中的一种：PEG 200；PEG 300；PEG 400；和PEG 500。

8.如权利要求1-7中任一项所述的组合物，其中所述第二低分子量PEG选自以下中的一种：PEG 500；PEG 600；PEG 700；PEG 800；PEG 900；PEG 1000；PEG 1100；PEG 1200；PEG1300；PEG 1400；PEG 1500；PEG 1600；PEG 1700；PEG 1800；PEG 1900；和PEG 2000。

9.如权利要求1-8中任一项所述的组合物，其中所述PEG组合物还包含一种或多种选自以下中的一种或多种的低分子量PEG：PEG 200；PEG 300；PEG 400；PEG 500；PEG 600；PEG700；PEG 800；PEG 900；PEG 1000；PEG 1100；PEG 1200；PEG 1300；PEG 1400；PEG 1500；PEG1600；PEG 1700；PEG 1800；PEG 1900；和PEG 2000。

10.如权利要求1-9中任一项所述的组合物，其中所述PEG具有约200Da至约2,000Da的平均分子量。

11.如权利要求1-10中任一项所述的组合物，其还包含一种或多种药物化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物。

12.如权利要求11所述的组合物，其中所述一种或多种药物化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物选自以下类别中的一种或多种：抗癌药物；抗炎剂；抗菌药物；抗病毒药物；抗增殖药物；抗纤维化药物；麻醉药物；神经调节药物；和镇痛药。