[发明专利]环状酯肽的局部药物制剂

权利要求书

1.一种药物组合物，所述药物组合物在适用于局部施用的制剂中包含与增溶剂一起的溶解形式的式I的化合物，

以及一种或多种药用赋形剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述增溶剂选自由以下各项组成的组：二甘醇单乙醚、中链甘油三酯、脂肪酸、丙二醇及其组合。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述增溶剂包括二甘醇单乙醚。

4.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述增溶剂包括二甘醇单乙醚和脂肪酸的混合物。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，所述药物组合物还包含表面活性剂。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，所述药物组合物还包含稠度增强剂。

7.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述增溶剂包括油酸。

8.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述增溶剂是中链甘油三酯或者中链甘油三酯的混合物。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述增溶剂是亲脂性WL 1349。

10.根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述增溶剂是甘油三酯。

11.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物是凝胶剂。

12.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物是软膏剂。

13.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物是霜剂。

14.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物是洗剂。

15.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物是喷雾剂。

16.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物是泡沫剂。

17.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述溶解的式1的化合物在疏水性基质内，所述疏水性基质包含一种或多种选自由以下各项组成的组中的赋形剂：石蜡、植物油、动物脂肪、合成甘油酯、蜡、全氟化碳、半全氟化碳和液体聚硅氧烷。

18.根据权利要求17所述的药物组合物，所述药物组合物还包含作为稠度增强剂的肉豆蔻酸异丙酯。

19.根据权利要求17所述的药物组合物，其中所述疏水性基质包含一种或多种选自由以下各项组成的组中的赋形剂：矿脂、石蜡、矿物油和微晶蜡。

20.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述式I的化合物以所述组合物的约0.1至约5％w/w的量存在。

21.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述增溶剂以所述组合物的约5％至约25％(w/w)的量存在。

22.根据权利要求21所述的药物组合物，其中所述增溶剂包括二甘醇单乙醚，所述二甘醇单乙醚的量为所述组合物的约10％(w/w)。

23.根据权利要求21所述的药物组合物，其中所述增溶剂包括二甘醇单乙醚，所述二甘醇单乙醚的量为所述组合物的约5％(w/w)。

24.根据权利要求21所述的药物组合物，其中所述增溶剂包括二甘醇单乙醚和油酸的混合物。