[发明专利]制备地莫匹醇及其盐的方法

权利要求书

1.一种制备地莫匹醇盐的方法，包含：

使与第一反应混合物接触，所述第一反应混合物包含：

吗啉，

第一溶剂，

H₂O₂，以及

Na₂WO₄·2H₂O,

其中，形成了并且X是醇或者受保护的醇；

使与第二反应混合物接触，所述第二反应混合物包含：对甲苯磺酸；

第二溶剂，

在至少为10kg/cm²压力下的氢气；以及

Pd/C，

其中，形成了

使与第三反应混合物接触，所述第三反应混合物包含：

第三溶剂，

盐；

卤代乙醇、环氧乙烷或具有受保护的醇的卤代乙烷，以及

任选的，碱，

其中，形成了并且X′是醇，受保护的醇，或者卤素，

以及

使与金属盐接触

其中形成了并且M⁺是金属离子(例如，钠、钙等)，

其前提条件是本方法不包含形成

2.如权利要求1所述的方法，进一步包含在和/或形成之后，脱去受保护的醇的保护基团。

3.如权利要求1所述的方法，其中，所述第一溶剂是选自乙醇、甲醇及其混合物的醇，乙酸，或水。

4.如权利要求1所述的方法，其中，所述第二溶剂是选自乙醇、甲醇及其混合物的醇，乙酸，或水。

5.如权利要求1所述的方法，其中，所述第三溶剂是选自乙醇、甲醇和异丙醇的醇，乙酸，或水。

6.如权利要求1所述的方法，其中，所述碱选自KOH、NaOH、NaH、CaH₂、n-BuLi和s-BuLi。

7.如权利要求1所述的方法，其中，所述盐选自KI、NaI、四丁基碘化铵(TBAI)和四丁基溴化铵(TBAB)。

8.如权利要求1所述的方法，其中，所述金属盐选自钠盐、钾盐、镁盐和钙盐。

9.如权利要求1所述的方法，其中，所述金属盐选自碳酸钠、碳酸钾、氯化镁和氯化钙。

10.如权利要求1所述的方法，其中

是一步形成的。

11.如权利要求10所述的方法，其中所述与

的接触包含加压到至少50kg/cm²

12.如权利要求1所述的方法，其中

是两步形成的。

13.如权利要求12所述的方法，其中，所述第一步是与

接触，其中，所述第二反应混合物进一步包含将

加压到10-35kg/cm²。

14.如权利要求12所述的方法，其中，所述第二步包含使第一步的产物与第四反应混合物接触，所述第四反应混合物包含：

三苯基氧膦(TPPO)；

三氟甲磺酸酐；

第四溶剂；以及

还原剂，

其中，形成了

15.如权利要求14所述的方法，其中，所述第四溶剂选自二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、氯苯及其组合。