[发明专利]KRAS G12C抑制剂及其在医药上的应用在审
| 申请号： | 202111672313.8 | 申请日： | 2021-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN114685460A | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 吴颢;陈小平;路渊;何将旗;朱小惯;兰宏;王家柄;丁列明 | 申请（专利权）人： | 贝达药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D471/04;C07D403/04;C07D401/14;C07D487/04;C07D519/00;A61K31/517;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 311100 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | kras g12c 抑制剂 及其 医药 应用 | ||
本发明涉及一种新型化合物，其具有KRAS G12C调节活性。本发明还涉及这些化合物的制备方法以及包含其的药物组合物。
技术领域
本发明涉及一种新型化合物，其具有KRAS G12C调节活性。本发明还涉及这些化合物的制备方法以及包含其的药物组合物。
背景技术
临床数据显示，RAS是人类肿瘤中发生突变率最高的基因，所有肿瘤中，约20-30％有RAS突变，大约98％的胰腺癌，52％的结肠癌,43％的多发性骨髓瘤，及32％的肺腺癌中存在RAS基因突变。RAS最常见的突变方式是点突变，经常发生在12、13、61密码子，其中又以第12位密码子突变最常见。KRAS-G12C突变占KRAS突变的约10-20％，在非小细胞肺癌中占14％。目前针对KRAS突变的药物研发是当前新药研究热点之一。
发明内容
本发明提供一种通式(I)所示的化合物，或其药用盐：
其中，
X1选自
X2选自N或CR7，R7选自H、卤素、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、C2-6烯基、取代的C2-6烯基、C3-6环烷基或取代的C3-6环烷基；
X3选自N或CR8；R8选自H、羟基或氧代基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基氧基、C1-6烷基、4-10元杂环基取代的C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷硫基、C2-6炔基、C1-6烷基氨基、氨基、C1-6氨基烷基、氨基甲酰基、C1-6氨基甲酰基烷基、C1-6羧基烷基、氰基、C1-6氰基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的5-10元杂芳基、取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的4-10元杂环基、氰基取代的环丙基C1-6亚烷基氧基，所述C1-6烷氧基任选地进一步被选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基的取代基所取代；
L选自键、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基、O(CH2)0-3、S(CH2)0-3或NRa(CH2)0-3，所述C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基、O(CH2)0-3、S(CH2)0-3或NRa(CH2)0-3任选地进一步被一个或多个Ra取代；
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