[发明专利]妥布霉素衍生物及合成，包含其的转染组合物在审
| 申请号： | 202111658665.8 | 申请日： | 2021-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN114249781A | 公开（公告）日： | 2022-03-29 |
| 发明（设计）人： | 崔文浩;张晨光;卢燕山;武佳琦;赵成江;王猛;蒋巧兰 | 申请（专利权）人： | 佑嘉（杭州）生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/23 | 分类号： | C07H15/23;C07H1/00;A61K31/7036;A61K31/7105;A61P31/04;A61K47/26 |
| 代理公司： | 杭州裕阳联合专利代理有限公司 33289 | 代理人： | 高明翠 |
| 地址： | 310000 浙江省杭州市萧山区萧*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 霉素 衍生物 合成 包含 转染 组合 | ||
1.一种妥布霉素衍生物，其特征在于，所述妥布霉素衍生物的结构式如式Ⅰ所示：
2.权利要求1所述的妥布霉素衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：
1)妥布霉素和环氧辛烷在有机溶剂中回流反应；
2)减压旋蒸反应液，蒸出有机溶剂；
3)用二氯甲烷冲洗步骤2)得到的反应液中的环氧辛烷，用淋洗液淋洗，得到产物妥布霉素衍生物。
3.根据权利要求2所述的妥布霉素衍生物的合成方法，其特征在于，步骤1)中，妥布霉素和环氧辛烷的摩尔比为1:7.5-15，有机溶剂为乙醇或正丁醇。
4.根据权利要求2所述的妥布霉素衍生物的合成方法，其特征在于，步骤1)中，回流反应的条件为：温度80-120℃，时间24h。
5.根据权利要求2所述的妥布霉素衍生物的合成方法，其特征在于，步骤3)中，淋洗液为体积比15:1的乙酸乙酯与三乙胺的混合液。
6.一种转染组合物，其特征在于，包括权利要求1所述的妥布霉素衍生物与对RNA干扰有活性的双链siRNA或单链miRNA或双链saRNA或mRNA或质粒DNA。
7.根据权利要求6所述的转染组合物，其特征在于，所述的RNA是普通或经修饰的RNA，修饰基团为：2’-氟基、2’-甲氧基、硫代磷酸基、锁核酸或吗啉基。
8.根据权利要求6所述的转染组合物，其特征在于，所述RNA是双链或单链反义siRNA，或者单链正义/反义siRNA的混合物。
9.根据权利要求7所述的转染组合物，其特征在于，所述RNA是15-30个核苷酸的聚合物。
10.权利要求1所述的妥布霉素衍生物的应用，其特征在于，所述的妥布霉素衍生物在核酸递送上的应用，包括用于核酸的细胞内递送、动物的系统递送或局部递送。
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