[发明专利]一种4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物药物制剂，其特征在于：包含4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物或其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的载体；

所述4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物选自式1-式20中的任一化合物，结构式如下：

2.根据权利要求1所述的4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物药物制剂，其特征在于，包括以下质量份的组分：

以上各组分之和为100份。

3.根据权利要求2所述的4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物药物制剂，其特征在于，所述填充剂为预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇、玉米淀粉、乳糖中的一种或数种。

4.根据权利要求2所述的4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物药物制剂，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素中的一种或数种。

5.根据权利要求2所述的4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物药物制剂，其特征在于，所述粘合剂为羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮中的一种或数种。

6.根据权利要求2所述的4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物药物制剂，其特征在于，所述润滑剂为硬脂富马酸钠、硬脂酸镁、胶态二氧化硅、滑石粉中的一种或数种。

7.如权利要求1-6所述的4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物药物制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1、取4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物原料过筛后，备用；按照处方量称取粘合剂并将其与水配置成粘合剂溶液，备用；

步骤2、称取4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物、填充剂、崩解剂和粘合剂溶液，混合后制备出湿颗粒；

步骤3、将制备的湿颗粒进行干燥，控制水分2-4％，然后进行整粒；

步骤4、将整粒后的颗粒加入润滑剂，采用三维混合机进行混合；

步骤5、将混合后的颗粒制成片剂、胶囊剂或颗粒剂。

8.如权利要求7所述的4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物药物制剂的制备方法，其特征在于，在步骤3中，对制备的湿颗粒采用流化床进行干燥，进风温度50-70℃，保持物料温度30-40℃。

9.如权利要求1-6所述的4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物药物制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1、取4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物原料过筛后，备用；

步骤2、称取4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物、填充剂、崩解剂和粘合剂，投入三维混合机中进行混合；

步骤3、向三维混合机中混合的物料中加入润滑剂再次混合；

步骤4、将混合后的物料压制成片剂。

10.根据权利要求1-6任一项所述的4H-吡喃并[2,3-c]吡啶-4-酮类化合物药物制剂作为PLK1抑制剂在制备治疗肿瘤的药物中的应用。