[发明专利]一种异羟肟酸类化合物及其用途有效
| 申请号： | 202111642489.9 | 申请日： | 2021-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN114315754B | 公开（公告）日： | 2023-06-06 |
| 发明（设计）人： | 陈建军;彭孝鹏;李玲;陈镜玄 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C07D277/30 | 分类号： | C07D277/30;C07D233/90;A61K31/426;A61K31/4164;A61K31/277;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 肖云 |
| 地址： | 510515 广东省广州市白*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 异羟肟酸类 化合物 及其 用途 | ||
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：
2.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，以及任选的药学上可接受的赋形剂或载体。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括其它活性药物成分。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述其它活性药物成分为PD-L1抑制剂。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐与所述PD-L1抑制剂的质量比为2～8：1。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐与所述PD-L1抑制剂的质量比为3～6：1。
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐与所述PD-L1抑制剂的质量比为4～6：1。
8.权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，或权利要求2～7中任一项所述的药物组合物在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述组蛋白去乙酰化酶选自组蛋白去乙酰化酶1、组蛋白去乙酰化酶3、组蛋白去乙酰化酶6、组蛋白去乙酰化酶8中的至少一种。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述组蛋白去乙酰化酶为组蛋白去乙酰化酶6。
11.权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，或权利要求2～7中任一项所述的药物组合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。
12.根据权利要求11所述的应用，其特征在于，所述癌症选自结肠癌、肺癌、乳腺癌、白血病和黑色素瘤。
13.根据权利要求12所述的应用，其特征在于，所述癌症为黑色素瘤。
14.权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，包括以下步骤：
将式(III)所示化合物与羟胺或羟胺盐、缩合剂混合，反应即得；
15.根据权利要求14所述的制备方法，其特征在于，所述式(III)所示化合物由式(II)所示化合物水解得到；
16.根据权利要求15所述的制备方法，其特征在于，所述式(II)所示化合物由化合物A与化合物B缩合得到：
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