[发明专利]一种依匹哌唑中间体的制备方法

权利要求书

1.一种依匹哌唑中间体的制备方法，其特征是，合成路线如下：

1,4-二取代丁烷的1位和4位取代基X独立或分别为相同或不同的卤元素、羟基，所述R为碱金属离子。

2.如权利要求1所述的依匹哌唑中间体的制备方法，其特征是，1,4-二取代丁烷的1位和4位取代基X为溴。

3.如权利要求1所述的依匹哌唑中间体的制备方法，其特征是，R为钾。

4.如权利要求1-3任一项所述的依匹哌唑中间体的制备方法，其特征是，化合物1的合成反应中，加入有碱，碱为碱金属的碳酸盐、碱金属氢氧化物、吡咯、哌啶、吡啶、吗啉、三乙胺或N,N-二异丙基乙胺。

5.如权利要求1-3任一项所述的依匹哌唑中间体的制备方法，其特征是，化合物2的合成反应中，加入有碱，碱为碱金属的碳酸盐、碱金属氢氧化物、吡咯、哌啶、吡啶、吗啉、三乙胺或N,N-二异丙基乙胺，温度为60-100℃，溶剂为二甲基亚砜、丙酮、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮。

6.如权利要求1-3任一项所述的依匹哌唑中间体的制备方法，其特征是，化合物2和水合肼反应，溶剂为醇溶液，得到化合物3。

7.如权利要求6所述的依匹哌唑中间体的制备方法，其特征是，所述醇溶液为甲醇、乙醇或正丙醇。

8.如权利要求1-3任一项所述的依匹哌唑中间体的制备方法，其特征是，化合物4的合成反应中，加入有碱和碘盐，碱为碱金属的碳酸盐、碱金属酸式碳酸盐、三乙胺或N,N-二异丙基乙胺，溶剂为二甲基亚砜、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙二醇单甲醚或正丁醇。

9.如权利要求1-3任一项所述的依匹哌唑中间体的制备方法，其特征是，还包括如下步骤，化合物4脱保护后得到化合物5，反应中加入有酸，所述酸为盐酸。

10.如权利要求9所述的依匹哌唑中间体的制备方法，其特征是，化合物5的制备方法中，溶剂为甲醇、乙醇或丙酮。