[发明专利]一种阿加曲班脂质体注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种阿加曲班脂质体，其特征在于，包含阿加曲班、空白脂质体，所述空白脂质体包含至少一种不饱和脂肪酸。

2.根据权利要求1所述的阿加曲班脂质体注射剂，其特征在于，所述空白脂质体还包括磷脂、胆固醇。

3.根据权利要求2所述的阿加曲班脂质体注射剂，其特征在于，所述磷脂为磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、磷脂酰甘油、二磷脂酰甘油、缩醛磷脂中的一种；所述磷脂优选为磷脂酰甘油或磷脂酰丝氨酸。

4.根据权利要求2所述的阿加曲班脂质体注射剂，其特征在于，所述不饱和脂肪酸为二十二碳六烯酸或/和二十碳五烯酸。

5.根据权利要求2所述的阿加曲班脂质体注射剂，其特征在于，所述磷脂、胆固醇、不饱和脂肪酸的重量比为4-8：2：0.5-2；

所述磷脂、胆固醇、不饱和脂肪酸的重量比优选为6：2：1。

6.一种制备权利要求1-5任意一项所述阿加曲班脂质体的方法，其特征在于，包括以下步骤：

取处方量的空白脂质体溶于适宜的有机溶剂中，加入含有阿加曲班的缓冲溶液中，探头超声直至形成均匀乳剂，去除有机溶剂，再加入缓冲液水合，去除有机溶剂，过滤，即得阿加曲班脂质体。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂为氯仿、丙二醇、乙醇、甲醇中的一种；

所述缓冲溶液为pH为5.5-7.0的磷酸氢二钠-磷酸二氢钠缓冲溶液；

所述过滤用的滤芯规格为0.20-0.45μm；

所述去除有机溶剂的方法为水浴加热减压旋蒸法。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述水浴加热的控制温度过程为：由室温缓慢升温至35℃，待馏出液不再流出后，冰水浴降温至5～-5℃，0.5～1.5h，再次缓慢升温至40℃，待溶剂馏出完全。

9.一种阿加曲班脂质体注射剂，其特征在于，由权利要求1-7任意一项所述的阿加曲班脂质体和药学上可接受的辅料组成；

所述辅料为溶剂、pH调节剂、抗氧剂、络合剂、渗透压调节剂、抑菌剂中的一种或多种。

10.一种制备权利要求9所述阿加曲班脂质体注射剂的方法，其特征在于，将所得阿加曲班脂质体复溶于注射用水中，过滤，灌装，灭菌，即得。