[发明专利]一种FAP-α抑制剂及肿瘤诊断显像剂中间体6-甲氧基-4-羧酸喹啉的制备方法有效

专利信息
申请号: 202111618083.7 申请日: 2021-12-28
公开(公告)号: CN113979938B 公开(公告)日: 2022-03-04
发明(设计)人: 徐佩;胡峻;计炜 申请(专利权)人: 南京恒远科技开发有限公司
主分类号: C07D215/50 分类号: C07D215/50
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210023 江苏省南京市栖*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 fap 抑制剂 肿瘤 诊断 显像 中间体 甲氧基 羧酸 喹啉 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种FAP-α抑制剂及肿瘤诊断显像剂中间体6-甲氧基-4-羧酸喹啉的制备方法,其特征在于:反应方程式为:

具体步骤为:

(1)将6-甲氧基喹啉加入到乙酸乙酯中,控温0~5℃滴加氯磺酰异氰酸酯,6-甲氧基喹啉与氯磺酰异氰酸酯的摩尔比为:1.0:2.0~3.0;室温反应,反应完全后,反应液加入冰水中淬灭;滴加1N盐酸水溶液至pH=1~2,用有机溶剂萃取,有机层用饱和氯化钠水溶液洗,萃取出有机层减压蒸馏至干,得到6-甲氧基-4-羧酸喹啉粗品;

(2)将步骤(1)得到的6-甲氧基-4-酰胺喹啉粗品加入水中,加热回流重结晶,过滤得到6-甲氧基-4-羧酸喹啉。

2.根据权利要求1所述的6-甲氧基-4-羧酸喹啉的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,6-甲氧基喹啉与乙酸乙酯的质量比范围为:1.0:3.0~5.0。

3.根据权利要求1所述的6-甲氧基-4-羧酸喹啉的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,滴加氯磺酰异氰酸酯,反应时间为:12~20小时。

4.根据权利要求1所述的6-甲氧基-4-羧酸喹啉的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,进行萃取的有机溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的6-甲氧基-4-羧酸喹啉的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,回流反应,反应时间为:1~2小时。

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