[发明专利]9-0-乙基乙醚小檗红碱的合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的用途

权利要求书

1.具有式Ⅰ结构的化合物：

其中n＝1。

2.权利要求1所述化合物的药用盐。

3.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

首先盐酸小檗碱高温条件下合成小檗红碱；

然后2-溴乙基乙醚直接与小檗红碱反应得到所述的化合物。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，当n＝1时，包括以下步骤：(1)小檗红碱的合成：称取2g小檗碱置于250mL圆底烧瓶中，抽真空后于180-210摄氏度沙浴并转动烧瓶至黄色完全消失得到深红色产物；

(2)9-0-乙基乙醚小檗红碱的合成：小檗红碱溶于适量DMF中，滴加2-溴乙基乙醚，氮气保护条件下进行反应，溶液由深红色转变为黄褐色，薄层色谱监测反应进程，反应完毕后，旋干，柱层析，洗脱液二氯甲烷：甲醇＝12：1，得化合物9-0-乙基乙醚小檗红碱。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，其中，

步骤(2)中按照摩尔比计算，小檗红碱与2-溴乙基乙醚的比为＝1:1-10；反应温度40-80摄氏度；反应溶剂选自DMF，乙腈，乙醇，二甲基亚砜，甲苯，二甲苯中的一种或多种，柱层析中二氯甲烷与甲醇的体积比为100：1-100：9。

6.权利要求1所述化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述的药物能够抑制裸鼠结肠癌、裸鼠肝癌、裸鼠肺癌皮下移植瘤以及裸鼠骨肉瘤细胞皮下移植瘤的生长，抑制体外肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移，诱导细胞焦亡。

8.含有权利要求1或2任意一项权利要求所述的化合物或药用盐的药物组合物。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，选自胶囊剂、片剂、口服粉剂、颗粒剂、丸剂、口服液、注射剂。