[发明专利]一种姜黄素黄连素共晶及其药用组合物在审
| 申请号: | 202111595341.4 | 申请日: | 2021-12-23 |
| 公开(公告)号: | CN114014853A | 公开(公告)日: | 2022-02-08 |
| 发明(设计)人: | 广兵;占伟;阳泰;董韧涵;刘进;覃传军;黄胜;谢建;彭向阳;赖永新;许庆 | 申请(专利权)人: | 成都贝诺科成生物科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D455/03 | 分类号: | C07D455/03;C07C49/255;A61P35/00;A61P17/06;A61K31/12;A61K31/4375 |
| 代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 张娟;全学荣 |
| 地址: | 610000 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 姜黄 黄连素 及其 药用 组合 | ||
1.一种共晶体,其特征在于:它是小檗碱、或其药学上可接受的盐、或其衍生物,与姜黄素或其衍生物的药物共晶体;所述小檗碱、或其药学上可接受的盐、或其衍生物,与姜黄素或其衍生物的摩尔比为1~5:1。
2.如权利要求1所述的共晶体,其特征是:它是盐酸小檗碱与姜黄素的药物共晶体。
3.如权利要求2所述的共晶体,其特征是:所述共晶体的X射线粉末衍射图谱以衍射角角表示在6.85±0.2°,8.86±0.2°,9.10±0.2°,17.20±0.2°,23.25±0.2°,24.69±0.2°,25.55±0.2°,26.30±0.2°有特征峰。
4.如权利要求2所述的共晶体,其特征是:所述共晶体的X射线粉末衍射图谱以衍射角角表示在6.85±0.2°,8.86±0.2°,9.10±0.2°,13.76±0.2°,17.20±0.2°,18.13±0.2°,19.41±0.2°,21.14±0.2°,23.25±0.2°,23.66±0.2°,24.69±0.2°,25.55±0.2°,26.30±0.2°,27.04±0.2°,27.43±0.2°,29.08±0.2°有特征峰。
5.如权利要求2所述的共晶体,其特征是:所述共晶体的X射线粉末衍射图谱以衍射角角表示在6.85±0.2°、7.92±0.2°、8.86±0.2°、9.10±0.2°、12.24±0.2°、13.76±0.2°、14.11±0.2°、14.51±0.2°、17.20±0.2°、18.13±0.2°、18.57±0.2°、19.44±0.2°、21.14±0.2°、23.25±0.2°、23.66±0.2°、24.69±0.2°、25.55±0.2°、26.30±0.2°、27.04±0.2°、27.43±0.2°、29.08±0.2°、30.15±0.2°有特征峰。
6.如权利要求2所述的共晶体,其特征是,所述姜黄素与盐酸小檗碱的摩尔比为1:1。
7.一种权利要求1所述共晶体的制备方法,其制备方法如下:
1)取姜黄素和盐酸小檗碱,混合,加溶剂搅拌,过滤,得固体;
2)取固体,加溶剂重结晶,得共晶体。
8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述溶剂为醇、含醇的水溶液,优选95乙醇。
9.权利要求1~6所述共晶体在制备治疗癌症的药物中的用途。
10.如权利要求9所述的用途,其特征是:所述药物为治疗结肠癌的药物。
11.权利要求1~6所述共晶体在制备预防和/或治疗皮肤病的药物中的用途。
12.如权利要求11所述的用途,其特征是:所述药物是预防和/或治疗银屑病的药物。
13.一种预防和/或治疗癌症或银屑病的药用组合物,其特征是,它是以权利要求1所述的共晶体为活性成分,加上药学上可以接受的辅料制备而成的制剂。
14.如权利要求13所述的药用组合物,其特征是:所述制剂为片剂、胶囊、混悬剂、注射剂、膏剂或贴剂。
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