[发明专利]一种姜黄素衍生物的合成制备方法在审
| 申请号: | 202111584532.0 | 申请日: | 2021-12-17 | 
| 公开(公告)号: | CN115160257A | 公开(公告)日: | 2022-10-11 | 
| 发明(设计)人: | 徐学军;杨玉坡;段超群 | 申请(专利权)人: | 河南省锐达医药科技有限公司 | 
| 主分类号: | C07D295/088 | 分类号: | C07D295/088;C07C217/18;C07C213/08;C07D239/34;C07D213/65;C07D237/14;C07D263/42;C07D307/58;C07D207/36;C07D237/24;A61P35/00;A61P35/02 | 
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| 地址: | 475000 河*** | 国省代码: | 河南;41 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 姜黄 衍生物 合成 制备 方法 | ||
1.一种姜黄素类化合物,其特征在于,结构式如通式I所示:
其中,
X为-CH2-或-CO-;
p=0、1、2、3、4、...10;
Y为-CH2-;
m=1、2、3、4、...10;
L=C或N;
Z=C或N;
E=C或N;
D=C或N;
A选自:等,其中n=0,1、2、3、4;
其中,
X为-CH2-或-CO-;
p=0、1、2、3、4、...10;
Y为-CH2-;
m=1、2、3、4、...10;
Z=C、O或N;
D=C、O或N;
E=C、O或N;
A选自:等,其中n=0、1、2、3、4。
2.根据权利要求1所述的姜黄素类化合物,其特征在于,具体为如下结构的化合物:
3.权利要求1或2所述的姜黄素类化合物与乙酸、二氢乙酸、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、丙酸、草酸、富马酸、马来酸、盐酸、苹果酸、磷酸、亚硫酸、硫酸、香草酸、酒石酸、抗坏血酸、硼酸、乳酸和乙二胺四乙酸中的至少一种形成的生物学可接受的盐。
4.权利要求1或2所述的姜黄素类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)将摩尔比为1∶1.1的与溶解于有机溶剂中,并加入碳酸钾,TLC检测反应结束后,后处理得到
(2)将摩尔比为1∶6的与溶解于有机溶剂中,并加入吡啶,TLC检测反应结束后,后处理得到
5.根据权利要求4所述的姜黄素类化合物的制备方法,其特征在于,所述通过以下方法制备得到:将摩尔比为1∶1.1的与溶解于有机溶剂中,并加入碳酸钾,TLC检测反应结束后,后处理得到
6.根据权利要求4所述的姜黄素类化合物的制备方法,其特征在于,所述通过以下方法制备得到:将摩尔比为1∶1.5的与溶解于有机溶剂中,并加入醋酸铜,三乙胺,TLC检测反应结束后,后处理得到
7.权利要求3所述的姜黄素类化合物和生物学可接受的盐,其特征在于,通过以下方法制备:将所述姜黄素类化合物溶于4M的HCl/MeOH溶液中,室温下反应,TLC检测反应结束后,后处理即得。
8.权利要求1至3任一项所述的姜黄素类化合物以及生物学可接受的盐作为STAT3抑制剂在物理、化学、生物学和医学等方面的用途。
9.权利要求1至3任一项所述的姜黄素类化合物及其生物学可接受的盐在制备用于治疗与STAT3细胞信号传导相关疾病如肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病、头颈癌以及前列腺癌等的药物中的用途。
10.疾病的药物中的用途。
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