[发明专利]一种注射用阿莫西林钠及其制备方法

说明书

本发明涉及一种注射用阿莫西林钠，包括以下重量份原料：阿莫西林钠1‑5份、小檗碱1‑3份、崩解剂0.1‑0.3份、溶剂3‑6份、润湿剂0.3‑0.6份、氯化钠1‑2份。本发明产品经过阿莫西林钠、小檗碱配制，加入的崩解剂使药物具有很好的崩解溶出效果，润湿剂和溶剂配合，提高二者原料的互溶性，同时加入氯化钠，进一步的促溶反应，从而提高注射用阿莫西林钠产品原料的药性；经过检测产品的装量差异、休止角、溶出度、流动性性能等，具有优异的改进效果，同时进行长期稳定性实验和安全实验，本发明的产品均具有显著的改进效果。

技术领域

本发明涉及阿莫西林钠技术领域，具体涉及一种注射用阿莫西林钠及其制备方法。

背景技术

阿莫西林钠为抗菌药物，具有抗感染作用，用于感染性疾病，如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎，支气管炎，肺炎等，泌尿生殖道感染。皮肤软组织感染、淋病、伤寒与克拉霉素、兰索拉唑联合治疗消化道溃疡。副作用比较少，应用比较广泛。但是因为是抗菌药物，长期应用容易产生耐药性，导致其它部位的感染，因此不宜长期应用。β-内酰胺类抗生素是目前最主要的兽医临床抗感染药物，20世纪60年代开发的半合成青霉素。阿莫西林(Amoxicillin)又称羟氨苄青霉素，为半合成的耐酸广谱青霉素类抗生素。该药抗菌谱广，杀菌力强，作用迅速，对主要的革兰氏阳性菌及一些阴性菌如链球菌、巴氏杆菌、不产青霉素酶的葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌、奇异变形杆菌等均敏感，可广泛用于治疗各种动物的尿Chemicalbook道、呼吸道及皮肤的敏感菌感染。阿莫西林比青霉素类抗生素又有以下几个特点：抗菌谱更广，其对厌氧菌也具有更高的灭菌效果，引起的过敏反应较低；所以，阿莫西林比起青霉素治疗效果更好，是当前倍受重视一类抗生素。目前，国外已批准使用于牛、狗、猫，并有在猪、羊进行治疗研究的报道；国内已批准使用于猪、牛及家禽的敏感菌感，临床使用的主要为阿莫西林钠及阿莫西林三水合物。

现有市场上用的阿莫西林钠配合小檗碱使用，但二者溶出度配合效率低，容易影响产品药效，基于此，本发明对其进一步的改进处理。

发明内容

针对现有技术的缺陷，本发明的目的是提供一种注射用阿莫西林钠及其制备方法。

本发明解决技术问题采用如下技术方案：

本发明提供了一种注射用阿莫西林钠，包括以下重量份原料：

阿莫西林钠1-5份、小檗碱1-3份、崩解剂0.1-0.3份、溶剂3-6份、润湿剂0.3-0.6份、氯化钠1-2份。

优选地，所述注射用阿莫西林钠包括以下重量份原料：

阿莫西林钠3份、小檗碱2份、崩解剂0.2份、溶剂4.5份、润湿剂0.45份、氯化钠1.5份。

优选地，所述崩解剂为磺基丁二酸二辛酯钾、聚山梨醇酯-80、蔗糖单月硅酸酯中的一种或多种。

优选地，所述溶剂为三乙二醇单硬脂酸酯、丙烯酸甲酯、甲醇中的一种或多种组合为。

优选地，所述润湿剂为季戊四醇邻苯二甲酸酯。

优选地，所述氯化钠为质量分数1-5％的氯化钠溶液。

优选地，所述氯化钠为质量分数3％的氯化钠溶液。

本发明还提供了一种注射用阿莫西林钠的制备方法，包括以下步骤：

步骤一：取阿莫西林钠、小檗碱加入溶剂，搅拌溶解，搅拌转速为5-10r/min，搅拌时间为5-15min，随后向其中依次加入崩解剂，继续搅拌10-20min，随后再向其中加入润湿剂，继续搅拌1-3min，随后再进行抽滤；

步骤二，将步骤一中滤液降至降温析晶，然后加入氯化钠溶液搅拌，搅拌结束，干燥，得到注射用阿莫西林钠粉剂。