[发明专利]一种中间体化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202111565569.9 申请日: 2021-12-14
公开(公告)号: CN115010639A 公开(公告)日: 2022-09-06
发明(设计)人: 唐家邓 申请(专利权)人: 上海艾洋化学科技有限公司
主分类号: C07D207/27 分类号: C07D207/27;C07D403/12
代理公司: 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293 代理人: 吴瑾瑜
地址: 201609 上海市松江区叶榭*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 中间体 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种中间体化合物,其特征在于,结构如式A所示:

2.权利要求1所述中间体化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)带氨基保护基团的化合物IV还原为化合物II’;

(2)化合物II’发生氰化反应,生成化合物III’;进一步脱去氨基保护基团,得到式A化合物;

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,用硼氢化物进行还原;化合物IV与硼氢化物的摩尔比为1:2-20。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的硼氢化物为硼氢化钠或硼氢化钾。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,取化合物II’、氧化剂、氧化催化剂、醋酸铵,置于溶剂中,搅拌反应,获得化合物III’。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的氧化剂为二乙酸碘苯,所述的氧化催化剂为2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物。

7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,化合物II’、氧化剂、氧化催化剂、醋酸铵的摩尔比为1:2-4:0.01-0.1:3-6;优选为1:2-2.5:0.03-0.06:3.5-4.5。在本发明的一个优选方式中,摩尔比为1:2.2:0.05:4。

8.权利要求1所述的中间体化合物在制备PF-07321332方面的应用。

9.制备PF-07321332的方法,其特征在于,包括以下步骤:

权利要求1所述的式A化合物,在缩合剂和催化剂作用下,与式VII化合物生成F-07321332。

10.根据权利要求9所述的方法,其特征在于,所述的缩合剂为2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯和1-羟基苯并三唑,所述催化剂为三乙胺。

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