[发明专利]一种氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 202111555206.7 | 申请日： | 2021-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN115433256A | 公开（公告）日： | 2022-12-06 |
| 发明（设计）人： | 高福;齐建勋;傅立峰 | 申请（专利权）人： | 中国科学院微生物研究所 |
| 主分类号： | C07K5/083 | 分类号： | C07K5/083;A61K38/06;A61P31/14;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 刘俊玲 |
| 地址： | 100101 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氮杂双环 3.1 己烷 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药；
其中，R1选自烷基、烷胺基、烷氧基，R2选自取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、杂环基烷基，R3选自-CHO或-CH(OH)SO3Na。
2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，R1选自C1-8烷基、C1-8烷胺基、C1-8烷氧基，R2选自取代或未取代的C1-8烷基、C3-5环烷基、苯基、含氧和/或氮的5-6元杂环基，进一步地，R1选自C1-8烷胺基、C1-8烷氧基，R2选自取代或未取代的C1-8烷基。
3.根据权利要求2所述的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，R1选自C1-8烷胺基、C1-8烷氧基，R2选自取代或未取代的C1-8烷基；进一步地，R1选自C1-6烷胺基、C1-6烷氧基，R2选自取代或未取代的C1-6烷基，所述取代基选自烷基、烷氧基、卤代烷基、苯基、芳杂环基、杂环基中的至少一种。
4.根据权利要求3所述的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，，R1选自C2-5烷胺基、C2-5烷氧基，R2选自取代或未取代的C1-4烷基，所述取代基选自烷基、苯基、芳杂环基、杂环基中的至少一种；进一步地，R1选自C3-4烷胺基、C3-4烷氧基，R2选自取代或未取代的C1-2烷基，所述取代基选自烷基、苯基中的至少一种。
5.根据权利要求4所述的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，R1选自C3-4烷胺基、C3-4烷氧基，R2选自苯基取代的C1-2烷基。
6.根据权利要求5所述的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，所述式(I)所示的化合物选自
7.根据权利要求6所述的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，
所述式(I)所示的化合物选自
进一步地，所述式(I)所示的化合物选自
8.权利要求1-7任一项所述化合物的制备方法，其特征在于，包括以下合成路线：
其中，R1、R2具有与所引用权利要求相同的定义。
9.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，以及一种或多种可药用载体、稀释剂、赋形剂。
10.式(I)所示的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，或者权利要求9所述药物组合物在制备治疗SARS-CoV-2引起的急性传染病的药物中的用途，进一步地，所述SARS-CoV-2引起的急性传染病为新型冠状病毒肺炎。
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