[发明专利]一种治疗结核病及耐多药结核病的软胶囊制备方法

说明书

本发明公开一种氯法齐明软胶囊制剂的制备方法，该方法包括配制胶皮、配料、压制、固型、洗胶囊及首次干燥、二次干燥等7个步骤。本发明方法制备的氯法齐明软胶囊在治疗结核病以及耐多药结核病方面具有突出的效果。

发明领域

本发明涉及一种药物制剂的制备方法，特别是涉及氯法齐明软胶囊制剂的制备方法。

背景技术

氯法齐明，英文名：Clofazimin，化学名称：10-(对-氯苯基)-2,10-二氢-3-(对-氯苯氨基)-2-异丙亚氨基吩嗪，分子式：C₂₇H₂₂Cl₂N₄，分子量：473.40，结构式：

性状：为棕红色至红褐色的结晶或结晶性粉末；无臭；在三氯甲烷中溶解，在乙醚中微溶，乙醇中极微溶，在水中不溶。该化合物为抗麻风病药，对麻风杆菌、溃疡分枝杆菌有强力的抑制和杀灭作用。

发明内容

本发明目的在于提供一种氯法齐明软胶囊制剂的制备方法，本发明目的是通过如下技术方案实现的。

本发明软胶囊的原料配比为：(kg/每万粒)

氯法齐明0.2～1

大豆油1～3.5

明胶2～3

甘油0.7～9.5

羟苯乙脂0.5～1.5

乙醇1～3

液体石蜡0.1～0.3

纯化水1.5～3

红氧化铁0.01～0.035

黑氧化铁0.003～0.005

制备工艺：

1)配制胶皮

将配方量的羟苯乙酯放置配制容器内，加入配方量的95％乙醇使之充分溶解后待用；

再将配方量的红氧化铁、黑氧化铁置球磨坛中，加入0.853kg甘油，密封后球磨，待用；

先将配方量的纯化水、甘油、已溶解的羟苯乙酯乙醇溶液依次加入溶胶罐中，搅拌并升温至70-90℃，加入明胶,待明胶溶解后再加入球磨后的着色剂混悬液，保温，减压浓缩，当胶液中水分浓缩；取样，测胶皮水分；过筛，将胶液50℃～55℃保温静置至气泡溢尽；胶液的贮存条件为温度：50℃～55℃，湿度：45％～65％；贮存期限为：≤4天。

2)配料

将配方量的氯法齐明与2.9kg大豆油置球磨坛中，进行球磨，球磨时间＞24小时。

药液配制：药液的贮存条件为温度：18℃～26℃，湿度：45％～65％；贮存期限为：≤4天。

3)压制

制好的胶液温度在50℃～58℃，制成厚薄均匀的胶皮；

将配制好的药液经过滤流入压制设备供药系统中，使药液经喷体喷射在已调整好的两胶皮之间，经模具压制成胶囊；

压制过程中观察囊形，测量胶皮厚度(0.75mm～0.80mm)和均匀度，观察胶囊形状是否正常，随时调节喷体温度和机速；

当胶皮较厚时应调慢机速、升高喷体温度；当胶皮较薄时应调快机速、降低喷体温度；当合缝不严时应调慢机速，升高喷体温度。

当润滑液不足时，胶皮表面有皱褶，要适当增加液状石蜡的量；当胶皮周边有滴流现象时，应适当减少液状石蜡的量。

4)固型