[发明专利]可快速崩解的微载体聚集体及其制备方法

权利要求书

1.可快速崩解的微载体聚集体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

S1.提供遇水后生成二氧化碳的崩解剂；

S2.将微载体和崩解剂混合均匀，得混合物；

S3.将S2的混合物与有机试剂混合，经成型、干燥，获得微载体聚集体。

2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，步骤S2中所述崩解剂的质量为微载体质量的0.01-80％。

3.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述崩解剂由混合后遇水可生成二氧化碳的两种物质组成，包括酸源物质和碱源物质；

优选地，所述酸源物质选自酒石酸、奎宁酸、柠檬酸、硼酸、苹果酸、羧甲酸、富马酸、抗坏血酸、乙酸、丁二酸、草酸、水杨酸、枸橼酸、咖啡酸、齐墩果酸、盐酸中的至少一种；

优选地，所述碱源物质选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸镁、碳酸锶、碳酸锂、碳酸氢锂、碳酸锌、碳酸钙、碳酸钡中的至少一种。

4.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，步骤S3中所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、乙二醇、丙酮、叔丁醇、异丙醇、二甲基亚砜、乙醚、乙酸酐、卤代烃中的至少一种。

5.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，步骤S3中所述成型为冲压成型，所述干燥为室温挥发干燥、烘干、真空干燥或冷冻干燥。

6.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，步骤S2的混合物中还混合有活性离子或/或小分子药物；优选地，活性离子或/或小分子药物的质量为微载体质量的0-50％。

7.根据权利要求6所述制备方法，其特征在于，所述小分子药物选自：抗坏血酸、多巴胺、姜黄素、蛋黄磷脂酰胆碱、雷帕霉素、阿司匹林、烟酰胺单核苷酸、二甲双胍、MLN4924、去甲肾上腺素、福司可林、n-甲基多巴胺、美芬新、莫能菌素中的一种。

8.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，步骤S2中所述微载体由天然高分子材料、人工合成高分子材料、基因重组胶原蛋白中的一种或几种混合物制备而得。

9.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，单次压片所使用的干燥微载体粉末颗粒的质量不高于800mg。

10.由权利要求1～9任一所述方法制备得到的可快速崩解的微载体聚集体。