[发明专利]一种恩格列净中间体的高效制备方法在审
| 申请号： | 202111486061.X | 申请日： | 2021-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN116239552A | 公开（公告）日： | 2023-06-09 |
| 发明（设计）人： | 张洒洒;时江华 | 申请（专利权）人： | 山东新时代药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/20 | 分类号： | C07D307/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 恩格列净 中间体 高效 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种恩格列净中间体的高效制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：
步骤1：惰性气体保护下，将化合物SM-1加入反应瓶中，加入镁及有机溶剂A，低温反应至反应结束，得反应液A备用；将SM-2加入反应瓶中，加入镁及有机溶剂A，低温反应至反应结束，得反应液B备用；
步骤2：将2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物加入有机溶剂B中，加入上述制备的反应液A和反应液B，控温回流至反应结束，反应经后处理得化合物I，合成路线如下：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1所述的有机溶剂A选自无水乙醚、无水四氢呋喃的一种或其组合。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1所述反应温度为-30℃～-10℃。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤2所述有机溶剂B选自无水四氢呋喃、乙腈、甲苯中的一种。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述化合物SM-1、化合物SM-2、镁屑、2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物的投料摩尔比为：1.0:1.0:1.0～1.8:1.8～2.8。
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