[发明专利]一种新型卤代腺苷类似物5`-溴脱氧腺苷及其制备方法与应用在审
申请号: | 202111485369.2 | 申请日: | 2021-12-07 |
公开(公告)号: | CN114014901A | 公开(公告)日: | 2022-02-08 |
发明(设计)人: | 马龙;满淑丽;卢莹莹;李雅琴;王毅;毛昱 | 申请(专利权)人: | 天津科技大学 |
主分类号: | C07H19/167 | 分类号: | C07H19/167;C07H1/00;C07H1/06;A61P35/00 |
代理公司: | 重庆市嘉允启行专利代理事务所(普通合伙) 50243 | 代理人: | 胡柯 |
地址: | 300457 天津*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新型 腺苷 类似物 脱氧 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种新型卤代腺苷类似物5'-溴脱氧腺苷,其特征在于,所述5'-溴脱氧腺苷的结构式如下:
2.根据权利要求1所述的一种新型卤代腺苷类似物5'-溴脱氧腺苷,其特征在于,所述5'-溴脱氧腺苷按照重量份数由以下原料组成:
N-甲基咪唑0.5~0.7份、腺苷0.9~1.1份、三苯基膦1.5~3.0份、四溴化碳2.0~3.5份、吡啶30.0~50.0份。
3.根据权利要求2所述的一种新型卤代腺苷类似物5'-溴脱氧腺苷,其特征在于,所述N-甲基咪唑0.6份、腺苷1.0份、三苯基膦2.0份、四溴化碳2.5份、吡啶35.0份。
4.根据权利要求3所述的一种新型卤代腺苷类似物5'-溴脱氧腺苷的制备方法,其特征在于,具体步骤如下:
将N-甲基咪唑0.6份逐滴添加到由腺苷1.0份、三苯基膦2.0份和四溴化碳2.5份、吡啶35.0份组成的悬浮液中,搅拌,得到混合物;
将所得混合物在室温下搅拌16~30h,减压浓缩,并采用乙酸乙酯-丙酮-甲醇-水12:2:2:1通过硅胶色谱法纯化,得到的产物用甲醇结晶,最终得到5'-溴脱氧腺苷。
5.根据权利要求3和4所述的一种新型卤代腺苷类似物5'-溴脱氧腺苷在制备抗结肠癌药物中的应用。
6.根据权利要求3和4所述的一种新型卤代腺苷类似物5'-溴脱氧腺苷在制备抗肿瘤药物中的应用。
7.根据权利要求3和4所述的一种新型卤代腺苷类似物5'-溴脱氧腺苷在制备自噬激动剂中的应用。
8.根据权利要求3和4所述的一种新型卤代腺苷类似物5'-溴脱氧腺苷在制备凋亡抑制剂中的应用。
9.根据权利要求3和4所述的一种新型卤代腺苷类似物5'-溴脱氧腺苷在制备活性氧(ROS)激动剂中的应用。
10.根据权利要求3和4所述的一种新型卤代腺苷类似物5'-溴脱氧腺苷在制备线粒体凋亡信号通路中的应用。
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