[发明专利]一种木豆素衍生物在制备预防和/或治疗新型冠状病毒感染疾病的药物中的应用在审
申请号: | 202111482484.4 | 申请日: | 2021-12-07 |
公开(公告)号: | CN114028367A | 公开(公告)日: | 2022-02-11 |
发明(设计)人: | 袁捷 | 申请(专利权)人: | 广州精域生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/085 | 分类号: | A61K31/085;A61P31/14;A61P11/00;C07C43/23;C07C41/34;C07C41/36;C07C41/40 |
代理公司: | 山东三邦知识产权代理事务所(普通合伙) 37308 | 代理人: | 张立得;肖太升 |
地址: | 510445 广东省广州市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 木豆 衍生物 制备 预防 治疗 新型 冠状 病毒感染 疾病 药物 中的 应用 | ||
1.式Ⅰ化合物在制备预防和/或治疗由Mpro蛋白酶和/或3CLpro蛋白酶主导繁衍的病毒感染所引起的疾病的药物中的应用;
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,由Mpro蛋白酶和/或3CLpro蛋白酶主导繁衍的病毒为冠状病毒。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,冠状病毒选自新型冠状病毒(2019-nCoV)、人冠状病毒OC43(HCoV-OC43)、人冠状病毒HKU1(HCoV-HKU1)、中东呼吸综合征冠状病毒(MERS-CoV)以及SARS病毒(SARS-CoV)。
4.权利要求1~3任一项所述的应用,其特征在于,所述疾病为急性或慢性肺炎。
5.用于预防和/或治疗由Mpro蛋白酶和/或3CLpro蛋白酶主导繁衍的病毒感染所引起的疾病的药物,其特征在于,包含式Ⅰ化合物。
6.根据权利要求5所述的药物,其特征在于,还包含药学上可接受的载体、辅料以及赋形剂中一种或几种。
7.根据权利要求5或6所述的药物,其特征在于,药物的剂型选自胶囊、颗粒、片剂、丸剂、喷雾、栓剂、气雾剂、粉雾剂、贴剂、口服液或者注射液。
8.用于制备权利要求5所述药物的式Ⅰ化合物的制备方法,其特征在于,步骤如下:
将木豆枝叶粉碎,用乙醇浸泡提取,减压浓缩,得到稠状总浸膏;将总浸膏用水和乙酸乙酯萃取,搅拌,静置分层,弃水层,将乙酸乙酯层减压浓缩,得到乙酸乙酯部浸膏;将乙酸乙酯部浸膏进行MCI柱层析,以乙醇:水(v/v)为流动相进行梯度洗脱,梯度分别为50%乙醇、70%乙醇以及95%乙醇,收集70%乙醇流段;对70%乙醇流段进行硅胶柱层析,以石油醚:乙酸乙酯(v/v)为流动相进行梯度洗脱,梯度依次设置为50:1、25:1、10:1、5:1、2:1、1:1;将2:1流段进行Sephadex LH-20凝胶柱层析,去除色素;然后将2:1流段进制备型HPLC纯化,获得式Ⅰ化合物。
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