[发明专利]一种盐酸洛美沙星杂质及其制备方法在审
| 申请号： | 202111480718.1 | 申请日： | 2021-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN114195760A | 公开（公告）日： | 2022-03-18 |
| 发明（设计）人： | 郦豪;丁德平;李海岛;魏福荣 | 申请（专利权）人： | 江苏吉贝尔药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;G01N33/15 |
| 代理公司： | 镇江基德专利代理事务所(普通合伙) 32306 | 代理人： | 刘兰 |
| 地址： | 212000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 洛美 杂质 及其 制备 方法 | ||
1.一种盐酸洛美沙星杂质，其特征在于，具有以下结构式：
2.一种如权利要求1所述的盐酸洛美沙星杂质的制备方法，其特征在于，以2,3,4-三氟苯胺为原料，经成环、取代、水解、酰化、缩合反应得到盐酸洛美沙星杂质，合成路线如下：
且包括如下步骤：
S1:以2,3,4-三氟苯胺为原料Ⅰ与EMME经缩合反应，得到化合物Ⅱ；
S2:加入化合物Ⅱ及DMF，再加入溴乙烷，经取代，得到化合物Ⅲ；
S3:加入化合物Ⅲ及冰醋酸、盐酸，经水解,得到化合物Ⅳ；
S4:加入化合物Ⅳ及DMF、HATU、三乙胺、原料Ⅰ，经酰化，得到化合物Ⅴ；
S5:加入化合物Ⅴ及DMF、2-甲基哌嗪，经缩合，得化合物Ⅰ。
3.根据权利要求1所述的一种盐酸洛美沙星杂质的制备方法，其特征在于，所述S1中2,3,4-三氟苯胺与EMME投料比为1:1，发生缩合反应时反应温度为110～120℃。
4.根据权利要求1所述的一种盐酸洛美沙星杂质的制备方法，其特征在于，所述S2中反应温度为110～120℃，冰醋酸与盐酸的体积比为3～4:1。
5.根据权利要求1所述的一种盐酸洛美沙星杂质的制备方法，其特征在于，所述S3中反应温度为100～105℃。
6.根据权利要求1所述的一种盐酸洛美沙星杂质的制备方法，其特征在于，所述S4中反应温度为20～30℃，三乙胺与原料Ⅰ的质量比为1～1.5:1～1.5。
7.根据权利要求1所述的一种盐酸洛美沙星杂质的制备方法，其特征在于，所述S5中反应温度为100～120℃。
8.权利要求1所述化合物在盐酸洛美沙星质量控制中的应用。
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