[发明专利]嘧啶酮类衍生物在抗结核杆菌感染中的应用

权利要求书

1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于：

(1)制备预防和/或治疗由结核杆菌感染引起的疾病的药物；或

(2)制备抑制结核杆菌生长的药物；

式中，R₁为甲基或乙烯基；

m为0，1或2；

X为硫；

当Y和Z之间为单键时，Y为-NH-；Z为当Y和Z之间为双键时，Y为N；Z为CH；

R₂为氢；

R₃为4-丙氧基苯基、3-羟基-4-甲氧基苯基、3,4-二羟基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-硝基苯基、4-羟基苯基、3-硝基苯基、4-甲氧基苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、4-三氟甲氧基苯基、4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-乙氧基苯基、3-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、3-羟基苯基、2-硝基苯基或苯基。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，式I所示的化合物中各手性碳的构型独立地为R构型或S构型。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、柠檬酸盐、加磺酸盐、三氟乙酸盐、乙酸盐、草酸盐、丁二酸盐、苹果酸盐、甲苯磺酸盐、酒石酸盐、富马酸盐、谷氨酸盐、葡萄醛酸盐、乳酸盐、戊二酸盐、精氨酸盐或马来酸盐。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式I所示的化合物为：

2-丙巯基-5-(4-丙氧基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(3,4-二羟基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-甲巯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-甲巯基-5-(4-硝基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(4-硝基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(4-羟基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-甲巯基-5-(3-硝基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(3-硝基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-烯丙巯基-5-(4-丙氧基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-烯丙巯基-5-(3-羟基-4-氧基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-烯丙巯基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(4-甲氧基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(4-溴苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(4-氟苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(4-甲基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(4-三氟甲基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(4-乙氧基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(3-甲氧基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(2-甲氧基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(3-羟基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-(2-硝基苯基)-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；

2-丙巯基-5-苯基-5,6-二氢吡啶骈[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮。