[发明专利]环稠和的噻唑啉2-吡啶酮、其制备方法及其在治疗和/或预防结核中的用途

权利要求书

1.一种组合物，其包括：

(i)抗结核药物，

或其药学上可接受的盐；和

(ii)式II的化合物，或其药学上可接受的盐，

其中

R₁选自由以下组成的组：

a)C(O)OH，

b)四唑基，

c)CH₂OH，

d)C(O)NR_6aR_6b，

e)C(O)NHSO₂R₇，

f)C(O)OR₈，

g)NH₂，

h)H，

i)

j)

和

k)

R₂选自由以下组成的组：

a)H，

b)Cl、F、Br或I，

c)CH₂OH，

d)C₁-C₄烷基，和

e)NY₁Y₂，

R₃选自由以下组成的组：

a)1-萘基、2-萘基或1-萘氧基，其各自独立地取代有0、1、2或3个取代基，所述取代基选自由甲基、氟、氯、溴、氰基和甲氧基组成的组，

b)取代有0、1、2或3个取代基的苯基，所述取代基独立地选自由甲基、氟、氯、氰基和三氟甲基组成的组，

c)取代有0、1、2或3个取代基的氨基苯基，所述取代基独立地选自由甲基、氟、氯和三氟甲基组成的组，

d)2-(3-甲基)苯基亚甲基，

e)苯并噻吩-2-基，

f)H或C₁-C₄烷基，

i)2-甲基-1-氮杂-2-硼杂-1H-萘-5-氧基，和

j)2-甲基-1-氮杂-2-硼杂-1H-萘-5-基，

R₄选自由以下组成的组：

a)取代有0、1、2、3或4个氟的C₁-C₄烷基，

b)C₃-C₆环烷基，

c)取代有0、1、2、3或4个氟的C₁-C₄烷氧基，

d)C₃-C₆环烷氧基,

e)3、4、5或6元杂环，

f)N-甲基-3-吲哚基，和

h)NR₉R₁₀，

R₅选自由以下组成的组：

a)H，

b)取代有0、1、2或3个甲基的苯基，

c)苄基，

d)噻吩基，

e)C₁-C₄烷氧基，和

f)3、4、5或6元杂环，

在上述定义中：

R_6a选自由H和C₁-C₄烷基组成的组，

R_6b选自由H、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基和异烟酰氨基组成的组，

R₇是C₁-C₄烷基或苯基，

R₈表示2-{2-[1-(羟甲基)丙氨基]乙氨基}丁基),

R₉表示C₁-C₄烷基，

R₁₀表示C₁-C₄烷基，或

R₉和R₁₀一起形成CH₂(CH₂)_mCH₂，

Y₁和Y₂各自独立地表示氢、甲基、CH₃S(O)₂或C(O)CH₃，或者Y₁和Y₂一起形成CH₂CH₂CH₂CH₂或CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂，

m是1、2或3，并且

X是S、SO或SO₂。