[发明专利]安石榴苷纯化方法及其在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用

说明书

本发明涉及安石榴苷制备技术领域，尤其涉及安石榴苷纯化方法和其在制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。本发明采用D101大孔树脂和C18半制备色谱柱对所述安石榴苷提取物进行两次层析柱梯度洗脱，将两次层析柱梯度洗脱的洗脱剂设置为甲醇和水，并具体控制每次层析柱纯化时的梯度洗脱程序，避免共存杂质的干扰，有利于提高提取得到的安石榴苷的纯度。由实施例的结果表明，本发明提供的纯化方法得到的安石榴苷纯化物中安石榴苷的纯度＞92％。

技术领域

本发明涉及安石榴苷制备技术领域，尤其涉及安石榴苷纯化方法及其在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。

背景技术

2型糖尿病是一种典型的与过量摄入膳食碳水化合物相关的疾病。除了限制饮食摄入量，控制碳水化合物的消化仍然是2型糖尿病管理的有效策略之一。在所有可用的药物中，α-葡萄糖苷酶抑制剂是阻碍碳水化合物消化最有效的。几种用于治疗2型糖尿病及其并发症的商业化的α-葡萄糖苷酶抑制剂，如阿卡波糖、米格列醇和沃格利波糖，均有不同的副作用报道，包括腹泻、腹痛和肠胃气胀。

石榴皮(pomegranate peel)是石榴工业的主要加工副产品，是一种廉价且丰富的多酚来源，特别是鞣花单宁，包括没食子酸、安石榴苷和鞣花酸。其中，安石榴苷约占石榴皮中鞣花单宁总量的70％，具有羟基化程度高、安全性高的特点。据报道，安石榴苷具有抗氧化、抗癌、抗炎、抗病毒和抗动脉粥样硬化等功效，并安全无毒，具有很高的开发价值和健康功能应用价值。

但是，目前关于安石榴苷纯化的制备，始终存在着安石榴苷纯度低的缺点。例如，中国专利CN106349301A公开了一种石榴皮中安石榴苷的分离纯化方法，利用大孔树脂吸附和高速逆流色谱方式纯化，得到的安石榴苷纯化产物的纯度为90％。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了安石榴苷纯化方法及其在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用，本发明提供的安石榴苷的纯化方法得到的安石榴苷纯化物的纯度＞92％。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种安石榴苷的纯化方法，包括以下步骤：

(1)以D101大孔树脂为固定相，以甲醇和水的混合溶剂作为洗脱剂，对安石榴苷提取物进行第一柱层析纯化，所述第一柱层析纯化采用第一梯度洗脱，所述第一梯度洗脱包括依次进行2个梯度，收集第11梯度和第12梯度的洗脱液，得到安石榴苷粗品；

所述梯度洗脱的洗脱程序为：

梯度洗脱	洗脱时间	甲醇和水的体积比
第11梯度	(0～50]min	[10～30]:100
第12梯度	(50～120]min	[40～80]:100

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