[发明专利]一种富马酸丙酚替诺福韦杂质TA-Q5的盐及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202111371455.0 | 申请日： | 2021-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN113956293A | 公开（公告）日： | 2022-01-21 |
| 发明（设计）人： | 史磊;游金宗;毕文君;蔡金元;蒋善会 | 申请（专利权）人： | 江苏科本药业有限公司;杭州康本医药科技有限公司;杭州科本药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;G01N30/02 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 霍苗 |
| 地址： | 226221 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 富马酸丙酚替诺福韦 杂质 ta q5 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种富马酸丙酚替诺福韦杂质TA-Q5的盐，其特征在于，具有式I所示结构：
式I中，M为碱金属的离子或碱土金属的离子；X为M的价态绝对值。
2.根据权利要求1所述的富马酸丙酚替诺福韦杂质TA-Q5的盐，其特征在于，所述碱金属包括锂、钠或钾；所述碱金属包括钡或钙。
3.权利要求1或2所述的富马酸丙酚替诺福韦杂质TA-Q5的盐的制备方法，包括以下步骤：
将丙酚替诺福韦在碱性物质的作用下进行水解反应，得到所述富马酸丙酚替诺福韦杂质TA-Q5的盐；
所述碱性物质包括无机碱和/或有机碱；所述无机碱包括碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物；所述有机碱包括碱金属醇盐。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述碱金属氢氧化物包括氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾；所述碱土金属氢氧化物包括氢氧化钙或氢氧化钡；所述碱金属醇盐包括甲醇钠、乙醇钠、甲醇钾或乙醇钾。
5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述碱性物质与丙酚替诺福韦的摩尔比为(2.0～2.2)：1。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述水解反应的温度为20～60℃，时间为2～16h。
7.根据权利要求3或6所述的制备方法，其特征在于，所述水解反应后，还包括将所述水解反应得到的水解反应料液进行后处理；
所述后处理包括以下步骤：将所述水解反应料液过滤，将所得滤渣进行干燥，得到所述富马酸丙酚替诺福韦杂质TA-Q5的盐。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述滤渣进行干燥前，还包括将所述滤渣进行淋洗；所述淋洗的淋洗剂包括四氢呋喃、乙腈或异丙醇。
9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述后处理替换为：
将所述水解反应料液减压蒸馏，所得浓缩液利用水和有机萃取剂进行萃取，将所得水相进行浓缩后复溶、再浓缩，得到所述富马酸丙酚替诺福韦杂质TA-Q5的盐。
10.权利要求1或2所述的富马酸丙酚替诺福韦杂质TA-Q5的盐或权利要求3～9任一项所述的制备方法得到的富马酸丙酚替诺福韦杂质TA-Q5的盐在质控富马酸丙酚替诺福韦中的应用。
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