[发明专利]一种牡丹皮配方颗粒及其制备方法

说明书

本发明提供了一种牡丹皮配方颗粒及其制备方法，一种牡丹皮配方颗粒的制备方法，包括如下步骤：采用直通蒸汽蒸馏牡丹皮饮片并收集挥发冷凝液A，将蒸馏后的牡丹皮饮片加水提取得水提液和挥发冷凝液B，合并挥发冷凝液A、B，静置，得丹皮酚晶体；用辅料包合丹皮酚晶体得到包合物；将水提液过滤、浓缩得到的浓缩液与包合物混合，干燥，制粒，得到牡丹皮配方颗粒；牡丹皮饮片与包合过程中所用丹皮酚晶体的质量比为100:(1.0‑2.0)。本发明通过在制备牡丹皮配方颗粒中限定加入丹皮酚晶体的量，保证制得的的配方颗粒中丹皮酚的含量在传统汤剂范围内，最大限度减小批间差异，使牡丹皮配方颗粒的药效达到与传统汤剂中一致。

技术领域

本发明涉及中药配方颗粒技术领域，具体涉及一种牡丹皮配方颗粒及其制备方法。

背景技术

中药配方颗粒是针对中药有效成分的理化性质，以符合药典、炮制规范的中药饮片为原料，经合适的提取、浓缩、干燥、制粒等步骤而成的系列产品。中药配方颗粒提高了中药制剂的稳定性，是中药饮片在中医临床中使用的一种补充形式，具有剂量准确，便于调配、服用方便、安全卫生等优点。

目前大多数中药配方颗粒的制备工艺较传统汤剂有效成分提取更充分、药材利用率更高。但对一些含有挥发性成分的中药，常规工艺提取或制粒时挥发性成分容易损失，而损失的挥发性成分如果是有效成分，会影响药效，导致颗粒剂与汤剂的药效不一致。例如牡丹皮配方颗粒，其中的挥发性成分丹皮酚，其就是一种有效成分，由于该成分极其容易受热挥发，尤其在浓缩、干燥阶段，该类成分无法稳定存储，导致丹皮酚挥发严重，干燥后并不能满足药效要求。为防止有效成分的损失，现有的技术是先将牡丹皮中的挥发性成分提取出来，然后在制粒过程中全部加入，从而保证药效。

例如：中草药Chinese Traditional and Herbal Drugs第46卷第24期公开了一种牡丹皮配方颗粒的制备方法，具体是采用水蒸汽蒸馏法对牡丹皮饮片进行蒸馏，将收集的蒸馏液冷藏过夜，析出白色晶体(丹皮酚)后，过滤，将白色晶体加适量乙醇溶解，在搅拌下缓缓滴入7倍量β-环糊精溶液(取β-环糊精加20倍量水，在50-60℃水浴中溶解，放置室温)中，滴毕再搅拌30min，冰箱冷藏，放置过夜，45℃以下干燥，得包合物，备用；蒸馏后的药渣再提取，得到水煎液，浓缩，真空干燥，然后加入包合物，混合，即得所述牡丹皮配方颗粒。

即，上述文献公开的方法是将包合物的干粉与水煎液的干粉进行混合后制粒，在制粒过程中补充丹皮酚的方式有效避免了浓缩、干燥步骤导致的丹皮酚的损失，满足有效成分含量需求。但由于本身包合物与水煎液的干粉粒径大小不一样，容易造成混合不够均匀，难以保证配方颗粒质量的均一性；而且该种工艺是将提取的丹皮酚包合后全部加入到水煎液的干粉中，因各批次提取得到的丹皮酚的总量并不同，具体的，有些批次中包合物的干粉中丹皮酚的含量达不到传统汤剂的要求，而有些批次中丹皮酚的含量则超过传统汤剂的要求，进而导致各批次颗粒剂中的有效成分的含量不均、药效不等，因此，难以保证所得颗粒药效等同于传统汤剂。

中国专利文献CN101491546A公开了一类含挥发油有效成份的中药配方颗粒的制备方法，具体是选取以挥发油为有效成分的药材，挑去杂质，打碎或切碎；将净制和破碎的物料用水浸润，用直通蒸汽法提取挥发油，定量收集挥发油；提取挥发油后的物料加水加热回流提取；提取液真空减压浓缩得提取浓缩液；在挥发油中加β-环糊精和纯化水，用胶体磨研磨法进行挥发油的包合，得挥发油β-环糊精包合物；将挥发油β-环糊精包合物与提取浓缩液混合均匀，预热、喷雾干燥，得喷雾干燥粉；将喷雾干燥粉与糊精或乳糖辅料混合均匀，得总混粉；将总混粉干法制粒，整粒，得中药配方颗粒。

上述文献公开的方法中采用浓缩液与包合物混合后，再进行干燥、制粒，其虽然保证了混合的均匀性和颗粒质量均一性；但该文献中公开的中药配方颗粒中的挥发油的有效成分与传统汤剂中挥发油的有效成分在组成和含量上并不等同，导致与传统汤剂的药效并不一致，难以保证配方颗粒质量的稳定性。

发明内容