[发明专利]可用于光动力治疗或诊断的制剂

权利要求书

1.一种制剂，所述制剂以式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型、同位素标记物、它们的代谢物形式、或它们的任意组合或混合物作为活性成分；所述制剂为液体制剂；

其中，R¹和R²各自独立地选自C₁-C₆直链或支链烷基、卤代C₁-C₆直链或支链烷基、羟基，以及任选地被一个或多个(例如2个、3个、4个或5个)相同或不同的取代基取代的下列基团：C₆-C₁₄芳基、5-6元杂芳基、5-6元杂环基、3-6元环烷基，所述取代基各自独立地选自：羟基、羧基、磺酸基、卤素(例如氟、氯、溴或碘)原子、氨基、巯基、硝基、-C(O)O-(C₁-C₄直链或支链烷基)、-S(O)₂O-(C₁-C₄直链或支链烷基)、-O-(C₁-C₄直链或支链烷基)；

所述制剂还包含以下成分中的一种或多种：水、具有2～3个碳原子的一元或多元醇(例如丙二醇、乙醇或异丙醇)、二乙二醇单乙基醚(Transcutol)；

优选地，所述C₁-C₆直链或支链烷基为C₁-C₄直链或支链烷基；

优选地，所述C₁-C₄直链或支链烷基选自：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基；

优选地，所述C₆-C₁₄芳基为苯基或萘基；

优选地，所述卤代C₁-C₆直链或支链烷基为氟代、氯代、溴代或碘代的C₁-C₆直链或支链烷基；

优选地，所述5-6元杂芳基含有1-3个选自氮、氧或硫的环原子；

优选地，所述5-6元杂环基含有1-3个选自氮、氧或硫的环原子。

2.权利要求1的制剂，其中，R¹选自C₁-C₄直链或支链烷基(例如甲基、乙基)、C₆-C₁₄芳基(例如苯基)，和/或

R²选自C₁-C₄直链或支链烷基(例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基)、卤代C₁-C₄直链或支链烷基(例如溴代甲基、溴代乙基)、羟基。

3.权利要求1或2的制剂，所述化合物具有以下特征中的一个：

(1)R¹为C₁-C₄直链或支链烷基，R²为C₁-C₄直链或支链烷基；

(2)R¹选自C₁-C₄直链或支链烷基、苯基，R²为羟基；

(3)R¹为C₁-C₄直链或支链烷基，R²为卤代C₁-C₄直链或支链烷基；

(4)R¹和R²为苯基，所述苯基任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代；

(5)R¹和R²各自独立地为5-6元含氮杂芳基，所述5-6元含氮杂芳基任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代。

4.权利要求1-3任一项的制剂，所述化合物选自：