[发明专利]一种利托那韦杂质及其制备方法在审
| 申请号： | 202111277112.8 | 申请日： | 2021-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN114149382A | 公开（公告）日： | 2022-03-08 |
| 发明（设计）人： | 陈磊;贺江华;蒋海峰;李洪伟 | 申请（专利权）人： | 乳源瑶族自治县东阳光生物科技有限公司;韶关东阳光科技研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/24 | 分类号： | C07D277/24 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 孙凤侠 |
| 地址： | 512600 广东省韶*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 杂质 及其 制备 方法 | ||
1.一种利托那韦杂质，其特征在于，所述利托那韦杂质具有式(II)结构：
2.权利要求1所述利托那韦杂质的制备方法，其特征在于，合成路线如下：
具体包括以下步骤：
S1、将化合物I、钯催化剂、氧化剂、无机催化剂加入有机溶剂中，在惰性气体氛围中加热反应至完全，得反应液；
S2、将步骤S1所得反应液萃取、浓缩，后处理，即得化合物II。
3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述钯催化剂选自双三苯基磷二氯化钯、二氯化钯、乙酸钯、Pd2(dba)3、Pd(dba)2、Pd(PPh3)4中的一种或多种。
4.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述钯催化剂选自双三苯基磷二氯化钯、二氯化钯、乙酸钯中的一种或多种。
5.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述氧化剂选自乙酸铜、硝酸银、AgOAc、Ag2CO3中的一种或多种。
6.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述无机催化剂选自CuCl、CuBr、CuI、KF、AgF中的一种或多种。
7.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述有机溶剂选自二氧六环、DMA、DMSO、DMF、乙腈中的一种或多种。
8.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述化合物I、钯催化剂、氧化剂、无机催化剂的质量比为1:(0.05～0.50):(0.5～1.5):(0.02～1.50)。
9.根据权利要求2～8所述制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述加热反应的温度为100～130℃。
10.权利要求1所述利托那韦杂质在制备利托那韦中的应用。
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