[发明专利]一种多构型1-Boc-N-Fmoc色氨酸类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种1-Boc-N-Fmoc色氨酸类化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：

(1)使式I所示化合物或其立体异构体、络合剂和含Boc基团的保护剂在碱性条件和溶剂的存在下进行反应生成中间体化合物，然后使所述中间体化合物与8-羟基喹啉在溶剂的存在下进行反应，生成式II所示化合物或其立体异构体；

(2)使所述式II所示化合物或其立体异构体与芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺在碱和溶剂的存在下进行反应，生成式III所示的1-Boc-N-Fmoc色氨酸类化合物或其立体异构体；

其中，所述式I所示化合物的结构式为：

所述式II所示化合物的结构式为：

所述式III所示化合物的结构式为：

式I、式II和式III中，所述R选自H、烷基、烷氧基、卤素。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述R选自H、C1～6的烷基、C1～6的烷氧基、卤素。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述R选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、I。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的合成方法，其特征在于：步骤(1)中，所述络合剂为CuSO₄^.5H₂O；和/或，所述含Boc基团的保护剂为二碳酸二叔丁酯；和/或，所述碱性条件使用的碱为碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠中的一种或多种的组合。

5.根据权利要求1～3中任一项所述的合成方法，其特征在于：步骤(1)中，所述生成中间体化合物的反应中采用的溶剂为有机溶剂和水的混合物；和/或，所述生成中间体化合物的反应在15～40℃下进行；和/或，所述与8-羟基喹啉的反应使用的溶剂为水；和/或，所述与8-羟基喹啉的反应在15～40℃下进行。

6.根据权利要求1～3中任一项所述的合成方法，其特征在于：所述合成方法还包括步骤(1)中，所述生成中间体化合物的反应结束后，对反应液进行后处理的步骤，所述后处理的步骤包括向所述反应液中加入甲醇进行后处理反应，反应结束后，加入乙酸乙酯和水的混合液，过滤，得到中间体化合物。

7.根据权利要求1～3中任一项所述的合成方法，其特征在于：所述合成方法还包括步骤(1)中，所述与8-羟基喹啉的反应结束后，对反应液进行后处理的步骤，所述后处理的步骤包括采用二氯甲烷萃取，有机层柱层析纯化，得到所述式II所示化合物或其立体异构体。

8.根据权利要求1～3中任一项所述的合成方法，其特征在于：步骤(2)中，所述溶剂为有机溶剂和水的混合物；和/或，所述与芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺的反应在15～40℃下进行；和/或，所述碱为碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠中的一种或多种的组合。

9.根据权利要求8所述的合成方法，其特征在于：步骤(2)中，所述有机溶剂为四氢呋喃。

10.一种如权利要求1～7中任一项所述式II所示化合物或其立体异构体的制备方法。