[发明专利]地胆草中吉玛烷型倍半萜内酯类化合物及其制备方法和应用

说明书

地胆草中吉玛烷型倍半萜内酯类化合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，涉及从菊科地胆草属植物地胆草(Elephantopus scaber L.)中提取分离的六个新吉玛烷型倍半萜内酯类化合物scaberxone A，scaberxone B，scaberxone C，scaberxone D，scaberxone E，scaberxone F。上述6种化合物均具有相同的吉玛烷型倍半萜内酯母核。本发明还提供所述6种新化合物的制备方法和在制备抗炎药物方面的应用。本发明制备方法简单易行，重现性比较好，纯度较高。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及植物地胆草中的新吉玛烷型倍半萜内酯及其制备方法和这类化合物在制备抗炎药物方面的应用。

背景技术

地胆草：地胆草(Elephantopus scaber L.)又名苦地胆，为菊科地胆草属植物，广泛分布于美洲、亚洲、非洲各热带地区；在中国分布于浙江、江西、福建、贵州及云南等省区。地胆草属约有30余种，我国仅有两种，即地胆草和白花地胆草。地胆草主要以根部入药，味苦、性寒，具有清热、凉血、解毒、利湿的功效，用于治疗感冒、扁桃体炎、眼结膜炎、黄疽等。另外，地胆草亦作为煲汤食材广泛使用。近年来从地胆草中已分离得到多种化学成分，如倍半萜内酯类、黄酮类、三萜类、木脂素、芳香类化合物等。

炎症是高等动物对损伤性刺激的一种防御反应，然而过度炎症反应会导致多种组织、器官的严重损害，慢性疾病如哮喘、癌症、心血管疾病以及神经退行性疾病等其他相关疾病都属于炎症性疾病范畴，这些疾病正在全球范围蔓延并且已演变成严重危害人类健康和社会经济可持续发展的重要公共卫生问题。因此，来自植物的天然抗炎化合物吸引了众多研究人员的注意，成为近年来备受关注的重要研究领域。

发明内容

本发明提供了六种从菊科地胆草属植物地胆草(Elephantopus scaber L.)中分离得到的新吉玛烷型倍半萜内酯：

本发明的利用地胆草制备新吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的方法，包括如下步骤：

(1)取干燥的地胆草全草以70-80％乙醇提取，合并提取液浓缩得浸膏，浸膏采用正丁醇萃取，并将所得组分经硅胶柱色谱，以二氯甲烷-甲醇系统50:1-1:2进行等度梯度洗脱，共收集到5个馏分(I-V)。

(2)馏分I经HP20柱色谱，以乙醇-水系统进行梯度洗脱，得3个馏分A1、A2、A3。

(3)所得馏分A2经开放式ODS柱色谱上用乙醇-水系统进行洗脱，得到4个馏分Fr.1-Fr.4。

(4)Fr.2经硅胶柱色谱以二氯甲烷-甲醇系统50:1-0:1洗脱，在TLC分析的基础上得到5个亚馏分Fr.21-Fr.25。

(5)在制备型反相高效液相色谱上使用甲醇-水的流动相来分离Fr.23得到馏分Fr.231-Fr.236。

(6)在半制备型反相高效液相色谱上使用乙腈-水的流动相来分离Fr.233得到化合物1-6。

上述利用地胆草制备新吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的方法，其中：

步骤(1)中，所述的乙醇浓度为70-80％，所述提取为乙醇回流提取，提取3-4次，每次2-3小时。使用地胆草为菊科地胆草属植物地胆草(Elephantopus scaberL.)。

步骤(2)中，所述乙醇-水系统为10-50％的乙醇-水系统。

步骤(3)中，所述乙醇-水系统为20-60％的乙醇-水系统。

步骤(5)中，所述甲醇-水的流动相中甲醇含量为33％。

步骤(6)中，所述乙腈-水的流动相中乙腈含量为15-35％。