[发明专利]地胆草中吉玛烷型倍半萜内酯类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202111213685.4 申请日: 2021-10-19
公开(公告)号: CN113801130B 公开(公告)日: 2023-02-14
发明(设计)人: 宋少江;黄肖霄;白明;徐伟 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D493/06 分类号: C07D493/06;C07H17/04;C07H1/08;A61K31/7048;A61K31/343;A61P29/00
代理公司: 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 代理人: 李珉
地址: 117004 辽宁省本*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 地胆草 中吉玛烷型 倍半萜 内酯 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种地胆草中吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的制备方法,其特征在于,所述化合物从菊科地胆草属植物地胆草(Elephantopus scaber L.)中分离得到,为如下所示6种化合物:

包括如下步骤:

(1)取干燥的地胆草全草以70-80%乙醇提取,合并提取液浓缩得浸膏,浸膏采用正丁醇萃取,并将所得组分经硅胶柱色谱,以二氯甲烷-甲醇系统50:1-1:2进行等度梯度洗脱,共收集到5个馏分I-V;

(2)馏分I经HP20柱色谱,以乙醇-水系统进行梯度洗脱,得3个馏分A1、A2、A3;

(3)馏分A2经开放式ODS柱色谱上用乙醇-水系统进行洗脱,得到4个馏分Fr.1-Fr.4;

(4)Fr.2经硅胶柱色谱以二氯甲烷-甲醇系统50:1-0:1洗脱,在TLC分析的基础上得到5个亚馏分Fr.21-Fr.25;

(5)在制备型反相高效液相色谱上使用甲醇-水的流动相来分离Fr.23得到馏分Fr.231-Fr.236;

(6)在半制备型反相高效液相色谱上使用乙腈-水的流动相来分离Fr.233得到化合物1-6。

2.根据权利要求1所述的地胆草中吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,所述的乙醇浓度为70-80%,所述提取为回流提取,提取3-4次,每次2-3小时;使用地胆草为菊科地胆草属植物地胆草(Elephantopus scaberL.)。

3.根据权利要求1所述的地胆草中吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中,所述乙醇-水系统为10-50%的乙醇-水系统;所述步骤(3)中,所述乙醇-水系统为20-60%的乙醇-水系统。

4.根据权利要求1所述的地胆草中吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(5)中,所述甲醇-水的流动相中甲醇含量为33%。

5.根据权利要求1所述的地胆草中吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(6)中,所述乙腈-水的流动相中乙腈含量为15-35%。

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