[发明专利]一种加米霉素注射用微乳及其制备方法

权利要求书

1.一种加米霉素注射用微乳的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

向预设温度的反应设备中加入油相溶剂和加米霉素或加米霉素盐，搅拌至溶解，随后降至室温；

向所述反应设备中加入乳化剂、助乳剂和注射用水，直至制剂均相稳定，得到中间体；

所述中间体除菌处理后，得到成品；

所述加米霉素注射用微乳，按质量百分数计包括：加米霉素或其盐类1～30％，油相溶剂10～50％，乳化剂1.5～10％，助乳剂1.5～10％，注射用水1～85％；

所述加米霉素或加米霉素盐在加入反应设备前，对所述加米霉素或加米霉素盐进行预溶解处理；

所述预溶解处理中将加米霉素或加米霉素盐与助溶剂按质量比(1～5)：(1～5)进行混合溶解；

所述助溶剂为甘油缩甲醛、乙醇、丙二醇、聚乙二醇300、聚乙二醇400、甘油、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺中的一种或组合；

所述油相溶剂与所述加米霉素或加米霉素盐加入量之比为(10～20)：(5～10)；

制备过程中，先加入乳化剂搅拌均匀，再加入助乳剂混合均匀，最后加入注射用水。

2.如权利要求1所述的加米霉素注射用微乳的制备方法，其特征在于，向预设温度的反应设备中先加入油相溶剂，再加入加米霉素或加米霉素盐。

3.如权利要求1所述的加米霉素注射用微乳的制备方法，其特征在于，所述预设温度为60～90℃；

所述油相溶剂为注射用植物油、油酸乙酯、乙酸乙酯、中链脂肪酸三酰甘油、肉豆蔻酸异丙酯中的一种或组合。

4.如权利要求1所述的加米霉素注射用微乳的制备方法，其特征在于，所述注射用水加入完成后加入调节助剂，所述调节助剂包括抗氧化剂、等渗调节剂和pH调节剂。

5.如权利要求4所述的加米霉素注射用微乳的制备方法，其特征在于，所述加米霉素注射用微乳，按质量百分数计包括：加米霉素或其盐类1～30％，油相溶剂10～50％，乳化剂1.5～10％，助乳剂1.5～10％，注射用水1～85％，抗氧化剂0.1～1％，等渗调节剂0.1～5％，pH调节剂0.5～10％。

6.如权利要求1所述的加米霉素注射用微乳的制备方法，其特征在于，所述乳化剂为吐温类乳化剂、聚氧乙烯氢化蓖麻油类乳化剂、月桂酸单甘油酯、月桂醇聚乙氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚、司盘类乳化剂、乳酸乙酯、油酸甘油酯中的一种或组合；

所述助乳剂为乙醇、丙二醇、丁二醇、聚乙二醇、甘油中的一种或组合。

7.如权利要求4所述的加米霉素注射用微乳的制备方法，其特征在于，所述抗氧化剂为BHA、BHT、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、硫代甘油、焦亚硫酸钠、维生素E和维生素C中的一种或组合；

所述等渗调节剂是葡萄糖、果糖、氯化钠和枸橼酸盐中的一种或组合；

所述pH调节剂是无水柠檬酸、氢氧化钠、磷酸缓冲对和碳酸氢盐缓冲对中的一种或组合。

8.如权利要求1所述的加米霉素注射用微乳的制备方法，其特征在于，采用除菌包括利用微孔滤膜过滤除菌或高温灭菌。

9.一种加米霉素注射用微乳，其特征在于，采用如权利要求1～8任一项所述的加米霉素注射用微乳的制备方法制得。