[发明专利]一种手性吲哚并氧杂七元环化合物及其合成方法有效
申请号: | 202111208622.X | 申请日: | 2021-10-18 |
公开(公告)号: | CN113735867B | 公开(公告)日: | 2023-09-29 |
发明(设计)人: | 石枫;张家毅;谭伟;张宇辰 | 申请(专利权)人: | 江苏师范大学 |
主分类号: | C07D491/044 | 分类号: | C07D491/044;B01J31/02;A61P35/00 |
代理公司: | 徐州千秋知识产权代理事务所(普通合伙) 32556 | 代理人: | 周敏 |
地址: | 221000 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 手性 吲哚 氧杂七元 环化 及其 合成 方法 | ||
1.一种手性吲哚并氧杂七元环化合物,其特征在于,其化学结构如式3所示:
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式中,R1选自氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素中的一种;R2选自氢、C1-C3烷基、卤素中的一种;R3选自氢、C1-C3烷基、卤素中的一种;R4选自氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、苯基、卤素中的一种。
2.一种权利要求1所述的手性吲哚并氧杂七元环化合物的合成方法,其特征在于,具体步骤如下:
以2, 3-二取代吲哚甲醇衍生物与2-萘酚衍生物作为反应原料,以苯及其衍生物作为反应溶剂,手性磷酸作为催化剂,在室温条件下搅拌反应,TLC跟踪反应至完全,过滤、浓缩、纯化即制得式3化合物;
其中,所述的2, 3-二取代吲哚甲醇衍生物、2-萘酚衍生物的反应摩尔比为1:1.2至2:1;
所述的2, 3-二取代吲哚甲醇衍生物的结构式为,式中,R1选自氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素中的一种;R2选自氢、C1-C3烷基、卤素中的一种;R3选自氢、C1-C3烷基、卤素中的一种;
所述的2-萘酚衍生物的结构式为,式中,R4选自氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、苯基、卤素中的一种;
所述的手性磷酸的结构式为,式中G选自2,4,6-三异丙基苯基。
3.根据权利要求2所述的手性吲哚并氧杂七元环化合物的合成方法,其特征在于,所述的苯及其衍生物选自甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、均三甲苯、氟苯、溴苯、氯苯中的一种。
4.根据权利要求3所述的手性吲哚并氧杂七元环化合物的合成方法,其特征在于,所述的苯及其衍生物选自均三甲苯。
5.根据权利要求2所述的手性吲哚并氧杂七元环化合物的合成方法,其特征在于,所述的2, 3-二取代吲哚甲醇衍生物、2-萘酚衍生物的反应摩尔比为1:1.2。
6.根据权利要求2所述的手性吲哚并氧杂七元环化合物的合成方法,其特征在于,所述的纯化为硅胶柱层析,洗脱剂采用体积比为10:1的石油醚/乙酸乙酯混合液。
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