[发明专利]吡唑烷基磺酰氟化合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202111204992.6 申请日: 2021-10-15
公开(公告)号: CN113943252A 公开(公告)日: 2022-01-18
发明(设计)人: 秦华利;杨文飞 申请(专利权)人: 武汉理工大学
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;A01P1/00;A01P3/00;A61P31/04;A61P31/10;A01N43/56;A61K31/415
代理公司: 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 代理人: 官群;崔友明
地址: 430070 湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 烷基 酰氟 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种吡唑烷基磺酰氟化合物,其特征在于,其分子式如下:

其中R为单取代或多取代的苯基或萘基,取代基选自氢,氟,氯,溴,甲基,三氟甲氧基,甲氧基,硝基,氰基,甲酯基,乙酯基,氧磺酰氟基。

2.一种权利要求1所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,具体步骤如下:以苯乙酰重氮为原料,与乙烯基磺酰氟、N,N-二乙基烟酰胺、铜催化剂、配体和溶剂混合,进行迈克尔加成反应,分离纯化,得到吡唑烷基磺酰氟化合物;

反应式如下:

其中R为单取代或多取代的苯基或萘基,取代基选自氢,氟,氯,溴,甲基,三氟甲氧基,甲氧基,硝基,氰基,甲酯基,乙酯基,氧磺酰氟基。

3.根据权利要求2所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述铜催化剂选自Cu(PF6)(CH3CN)4,CuF2(氟化铜),Cu(acac)2中的一种。

4.根据权利要求2所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述配体选自1,2-双(二苯膦)乙烷,1,3-双(二苯基膦)丙烷,1,1'-双(二苯基膦)二茂铁,三苯基膦,4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽中的一种。

5.根据权利要求2所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述溶剂为N,N-二甲基甲酰胺,1,1,2-三氯乙烷,乙腈,甲苯,1,4-二氧六环,四氢呋喃中的一种或几种的混合物。

6.根据权利要求2所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述苯乙酰重氮、乙烯基磺酰氟、N,N-二乙基烟酰胺、铜催化剂和配体的摩尔比为1:2~8:1.1~4:0.01~0.5:0.01~0.5。

7.根据权利要求2所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述苯乙酰重氮在溶剂中的浓度为0.05~0.2M。

8.根据权利要求2所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述迈克尔加成反应条件为:50~80℃反应1~12h。

9.一种权利要求1所述的吡唑烷基磺酰氟化合物作为有机合成中间体的应用。

10.一种权利要求1所述的吡唑烷基磺酰氟化合物作为抗菌剂的应用。

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