[发明专利]吡唑烷基磺酰氟化合物及其制备方法在审
| 申请号: | 202111204992.6 | 申请日: | 2021-10-15 |
| 公开(公告)号: | CN113943252A | 公开(公告)日: | 2022-01-18 |
| 发明(设计)人: | 秦华利;杨文飞 | 申请(专利权)人: | 武汉理工大学 |
| 主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;A01P1/00;A01P3/00;A61P31/04;A61P31/10;A01N43/56;A61K31/415 |
| 代理公司: | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人: | 官群;崔友明 |
| 地址: | 430070 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡唑 烷基 酰氟 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种吡唑烷基磺酰氟化合物,其特征在于,其分子式如下:
其中R为单取代或多取代的苯基或萘基,取代基选自氢,氟,氯,溴,甲基,三氟甲氧基,甲氧基,硝基,氰基,甲酯基,乙酯基,氧磺酰氟基。
2.一种权利要求1所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,具体步骤如下:以苯乙酰重氮为原料,与乙烯基磺酰氟、N,N-二乙基烟酰胺、铜催化剂、配体和溶剂混合,进行迈克尔加成反应,分离纯化,得到吡唑烷基磺酰氟化合物;
反应式如下:
其中R为单取代或多取代的苯基或萘基,取代基选自氢,氟,氯,溴,甲基,三氟甲氧基,甲氧基,硝基,氰基,甲酯基,乙酯基,氧磺酰氟基。
3.根据权利要求2所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述铜催化剂选自Cu(PF6)(CH3CN)4,CuF2(氟化铜),Cu(acac)2中的一种。
4.根据权利要求2所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述配体选自1,2-双(二苯膦)乙烷,1,3-双(二苯基膦)丙烷,1,1'-双(二苯基膦)二茂铁,三苯基膦,4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽中的一种。
5.根据权利要求2所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述溶剂为N,N-二甲基甲酰胺,1,1,2-三氯乙烷,乙腈,甲苯,1,4-二氧六环,四氢呋喃中的一种或几种的混合物。
6.根据权利要求2所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述苯乙酰重氮、乙烯基磺酰氟、N,N-二乙基烟酰胺、铜催化剂和配体的摩尔比为1:2~8:1.1~4:0.01~0.5:0.01~0.5。
7.根据权利要求2所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述苯乙酰重氮在溶剂中的浓度为0.05~0.2M。
8.根据权利要求2所述的吡唑烷基磺酰氟化合物的制备方法,其特征在于,所述迈克尔加成反应条件为:50~80℃反应1~12h。
9.一种权利要求1所述的吡唑烷基磺酰氟化合物作为有机合成中间体的应用。
10.一种权利要求1所述的吡唑烷基磺酰氟化合物作为抗菌剂的应用。
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