[发明专利]一种阿奇霉素有关物质及其合成方法

权利要求书

1.一种阿奇霉素有关物质，其特征在于，其结构式如下：

2.一种权利要求1所述阿奇霉素有关物质的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)红霉素亚胺醚的N甲基的氧化

将红霉素亚胺醚加入去离子水中，调pH到4.5-5.5，溶清后加入催化剂，通入压缩空气鼓泡，搅拌反应,过滤得到3'-N-去甲基-3'-N-甲酰基红霉素亚胺醚溶液；反应结束后，过滤除去催化剂，滤液减压蒸干去除水分；

(2)3'-N-去甲基-3'-N-异丙基二氢高红霉素的制备

将步骤(1)制备的产物加入丙酮甲醇混合液，加入步骤(1)过滤得催化剂，通氢气，升温保压反应，得到3'-N-去甲基-3'-N-异丙基二氢高红霉素；

(3)3'-N-去甲基-3'-N-异丙基阿奇霉素的制备

将步骤(2)得到的料液，加入丙酮、甲醛、甲酸，控制反应的pH为5-6，温度为50-60℃，反应时间14-24h，制备得阿奇霉素有关物质即3'-N-去甲基-3'-N-异丙基阿奇霉素。

3.根据权利要求2所述的一种阿奇霉素有关物质的合成方法，其特征在于：步骤(1)中：红霉素亚胺醚与水的质量比比例为1：5，调酸剂为试剂盐酸，反应温度为50-60℃，反应釜空气的鼓泡压力为0.05-0.20MPa，反应时间为10-14h。

4.根据权利要求2所述的一种阿奇霉素有关物质的合成方法，其特征在于：步骤(1)中：所述催化剂为铂碳或钯炭，催化剂中金属含量为5％-10％，催化剂和红霉素亚胺醚的质量比为1：5-10。

5.根据权利要求2所述的一种阿奇霉素有关物质的合成方法，其特征在于：步骤(1)中：所述催化剂为为铂碳，催化剂中金属含量为10％，催化剂和红霉素亚胺醚的质量比为1：7。

6.根据权利要求2所述的一种阿奇霉素有关物质的合成方法，其特征在于：步骤(2)中：丙酮甲醇混合液中，甲醇和丙酮的比例为5：1～5。

7.根据权利要求2所述的一种阿奇霉素有关物质的合成方法，其特征在于：步骤(2)中：所述催化剂为铂碳或钯炭，反应的压力为1.0-1.6MPa，温度为30-60℃，反应时间为3-8h。

8.根据权利要求2所述的一种阿奇霉素有关物质的合成方法，其特征在于：步骤(3)反应结束后，反应得到的3'-N-去甲基-3'-N-异丙基阿奇霉素料液加碱调pH10-11，分层得到有机层，按丙酮和水比例为2：3的比例加入水结晶，过滤烘干得到粗品。

9.根据权利要求9所述的一种阿奇霉素有关物质的合成方法，其特征在于：将粗品溶于C6-C8脂肪烃中，过硅胶柱层析，用极性混合溶剂进行解吸，蒸发结晶得到成品。

10.根据权利要求9所述的一种阿奇霉素有关物质的合成方法，其特征在于：所述溶解的溶剂为正己烷、正庚烷或正辛烷，粗品与溶解溶剂的比例为1：16-20，所述解吸剂为溶解溶剂与乙醇的混合溶剂，溶解溶剂和乙醇的比例为1：0.5-1。