[发明专利]维拉佐酮及其衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.维拉佐酮或其衍生物或包含维拉佐酮或其衍生物的药物组合物在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的用途，其特征在于，

其中，

所述维拉佐酮如化学结构式(I)所示：

所述维拉佐酮衍生物如化学结构式(П)或(Ш)所示：

且R₁～R₁₂分别独立的选自氢(H)、羟基(-OH)、氨基(-NH₂)、C_1-8烷基、C_1-8烷氧基、C_1-8烷氧酰基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_1-8酰基、C_6-10芳基、C_5-6环烷基、四氢吡咯甲酰基、四氢呋喃甲酰基、Ar-C_1-4酰基、Ar-O-C_1-4酰基、Ar-S-C_1-4酰基，Y-N-C_1-4酰基中的任意一种或几种；或且R₁和R₁₂形成饱和或不饱和的5或6元碳环或杂环基或含烷基取代的碳环或杂环基，其中R₁和R₁₂中的烷基任选的、被1-3个羟基或卤素取代；

且R₁₃选自三氟甲基(-CF₃)、三溴代甲基(-CBr₃)、三氯代甲基(-CCl₃)中的任一种或几种；

且R₁₄、R₁₅分别独立的选自氢(H)、羟基(-OH)、C_1-8烷基、C_1-8烷氧基的任一种或几种；

进一步的，所述C_1-8酰基选自直链或支链C_1-8烷酰基、烯酰基、炔酰基中的任意一种或几种；

进一步的，所述Ar为芳基或取代芳基；更进一步的，所述Ar选自苯基、苯甲酰基、萘基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、异恶唑基、异噻唑基、吡唑基、恶唑基、噻唑基、咪唑基、哒嗪基、吡嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、嘌呤基、苯并恶唑基、苯并噻唑基中的任一种或几种；

进一步的，所述Y为杂环芳基或取代杂环芳基；更进一步的，所述Y选自尿嘧啶基、四氢异喹啉基、邻苯二甲酰亚胺基、萘二甲酰亚胺基中的任一种或几种。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述维拉佐酮或其衍生物为其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述维拉佐酮或其衍生物包括其药学上可接受的盐类、醚类、酯类、其前药、其代谢物、其溶剂化物或其晶体。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述维拉佐酮或其衍生物包括其药学上可接受的盐类包括但不限于盐酸盐、硫酸盐、溴酸盐、富马酸盐、醋酸盐或柠檬酸盐。

5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物或药物组合物包括但不限于片剂、胶囊剂、口服溶液剂、丸剂、颗粒剂、散剂、气雾剂、贴剂、软膏剂、涂剂、栓剂或注射剂。

6.根据权利要求1或5所述的用途，其特征在于，所述药物或药物组合物还包括常规抗肿瘤药物；进一步的，所述常规抗肿瘤药物包括但不限于化学治疗药物、生物靶向治疗药物、代谢类治疗药物或免疫治疗药物。

7.根据权利要求1～3、5任一项所述的用途，其特征在于，所述药物或药物组合物用于包括但不限于手术切除、化学治疗或放射治疗。

8.根据权利要求1～3、5任一项所述的用途，其特征在于，所述维拉佐酮或其衍生物以及包含维拉佐酮或其衍生物的药物组合物的作用包括但不限于抑制肿瘤生长和/或转移。