[发明专利]一种布洛芬与没食子酸改性磺丁基倍他环糊精钠的包合物有效
| 申请号: | 202111181123.6 | 申请日: | 2021-10-11 |
| 公开(公告)号: | CN113616813B | 公开(公告)日: | 2021-12-21 |
| 发明(设计)人: | 孔小轶;王蕾;周芳利 | 申请(专利权)人: | 奥信阳光(北京)药业科技有限公司 |
| 主分类号: | A61K47/69 | 分类号: | A61K47/69;A61K31/192;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京中知星原知识产权代理事务所(普通合伙) 11868 | 代理人: | 王维佳;艾变开 |
| 地址: | 102629 北京市大兴区中关村科技*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 布洛芬 没食子酸 改性 丁基 环糊精 包合物 | ||
1.一种布洛芬和没食子酸改性磺丁基倍他环糊精钠的包合物,所述没食子酸改性磺丁基倍他环糊精钠具有式(I)的结构简式:
(I)
其中代表磺丁基倍他环糊精钠;
n介于1.6-2.3;
所述没食子酸改性的磺丁基倍他环糊精钠通过包括以下的制备方法得到:惰性气氛下,将磺丁基倍他环糊精钠,没食子酸,催化剂投入到有机溶剂混匀,回流条件下反应,冷却后反应液倾入不良溶剂中,析出沉淀,重结晶,最终得到没食子酸改性的磺丁基倍他环糊精钠;所述磺丁基倍他环糊精钠的平均取代度为4-4.6;磺丁基倍他环糊精钠,没食子酸,催化剂的物质的量比为1:1.8-2.6:1.4-1.7;
所述包合物制备中,布洛芬和没食子酸改性的磺丁基倍他环糊精钠摩尔比为1:1-1.7。
2.根据权利要求1所述的布洛芬和没食子酸改性磺丁基倍他环糊精钠的包合物,其特征在于,所述没食子酸改性磺丁基倍他环糊精钠重均分子量为2100-2400g/mol。
3.根据权利要求1所述的布洛芬和没食子酸改性磺丁基倍他环糊精钠的包合物,其特征在于,所述催化剂是杂多酸、对甲苯磺酸中的至少一种;所述有机溶剂选自DMF,DMSO中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的布洛芬和没食子酸改性磺丁基倍他环糊精钠的包合物,其特征在于,所述回流反应在120-140℃反应3-5h,重结晶是用水溶解后,投入到无水乙醇和/或丙酮中进行重结晶。
5.根据权利要求1所述的布洛芬和没食子酸改性磺丁基倍他环糊精钠的包合物,其特征在于,所述不良溶剂为冰乙醚。
6.根据权利要求1所述的布洛芬和没食子酸改性磺丁基倍他环糊精钠的包合物,其特征在于,所述包合物制备中,布洛芬和没食子酸改性的磺丁基倍他环糊精钠摩尔比为1:1.2-1.4。
7.一种布洛芬口服液,包括以下质量份的组分:100份权利要求1-6任一项所述布洛芬和没食子酸改性的磺丁基-β-环糊精钠的包合物,300-500份水。
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