[发明专利]一种抗糖尿病药物中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 202111178428.1 | 申请日： | 2021-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN113880701A | 公开（公告）日： | 2022-01-04 |
| 发明（设计）人： | 年四昀;沈伟艺;姜志垒;骆栋平;李奇彪;张磊;王吉玲 | 申请（专利权）人： | 浙江司太立制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C43/225 | 分类号： | C07C43/225;C07C41/18 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为 |
| 地址： | 317300 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 糖尿病药物 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种式(I)所示的化合物
2.权利要求1的化合物制备方法,其特征在于：
(1)将2-氯-5-碘苯甲酸与卤化试剂反应，反应完全后得到2-氯-5-碘苯甲酰卤；
(2)将得到的2-氯-5-碘苯甲酰卤加入有机溶剂中，并加入Lewis酸和2-氟苯乙醚进行反应；
(3)反应完成后在反应产物中加入还原试剂，反应完全后即得。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述卤化试剂为二氯亚砜、草酰氯、三氯氧磷、五氯化磷、三溴化磷、五溴化磷。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述Lewis酸为氯化铝、氯化锌、三氯化铁或四氯化钛。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述还原试剂为水合肼、三乙基硅烷、聚甲基氢硅氧烷、硼氢化钾或硼氢化钠。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)2-氯-5-碘-苯甲酰卤的制备
加入2-氯-5-碘苯甲酸、二氯亚砜，回流加热反应；反应结束后冷却，蒸馏掉剩余的二氯亚砜，得到产物2-氯-5-碘苯甲酰卤；
(2)2-氯-5-碘-3‘-氟-4’-乙氧基二苯甲酮的制备
将2-氯-5-碘苯甲酰卤和2-氟苯乙醚溶解在二氯甲烷中，冷却，分批加入四氯化钛，反应结束后冷却，调节PH至酸性，分液，水相用二氯甲烷萃取，合并有机相浓缩，粗品用乙醇打浆，过滤干燥，得到产物2-氯-5-碘-3‘-氟-4’-乙氧基二苯甲酮；
(3)1-氯-2-(4-乙氧基-3-氟苄基)-4-碘苯的制备
加入2-氯-5-碘-3‘-氟-4’-乙氧基二苯甲酮和四氢呋喃，冷却，缓慢加入聚甲基氢硅氧烷，反应完全后冷却，调节PH至9～10，水相用二氯甲烷萃取，合并有机相用HCl，饱和食盐水洗涤，有机相浓缩后得到产物1-氯-2-(4-乙氧基-3-氟苄基)-4-碘苯。
7.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，作为一种抗糖尿病药物的中间体。
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