[发明专利]一种西地那非片剂的制备方法

说明书

本发明属于药物制备领域，具体涉及一种西地那非片剂的制备方法，包括以下步骤：将植物生物质进行碳化，得到碳源材料；将西地那非与碳源材料进行混合造粒，得碳载西地那非颗粒；再将碳载西地那非颗粒与羟丙基甲基纤维素混合并干燥后压片，得西地那非片剂。本发明的制备方法平稳了西地那非的释放速度，实现药物的持续释放，并且减少副作用。

技术领域

本发明属于药物制备领域，具体涉及一种西地那非片剂的制备方法。

背景技术

西地那非在口服后极短的时间内即可起效，空腹口服后30分钟到两个小时即可达到血药浓度峰值，高血药浓度时对血压影响更为明显，容易诱发心脏事件，且可能引起色觉异常，且西地那非和其代谢产物的消除半衰期约为4h。所以需要一种能够持续释放的西地那非制剂，改善药效持续时间，并且减少副作用。

发明内容

本发明主要提供了一种可以对皂角米进行快速加工和连续化生产的制备方法。其技术方案如下：

一种西地那非片剂的制备方法，包括以下步骤：将植物生物质进行碳化，得到碳源材料；将西地那非与碳源材料进行混合造粒，得碳载西地那非颗粒；再将碳载西地那非颗粒与羟丙基甲基纤维素混合并干燥后压片，得西地那非片剂。

进一步的，所述西地那非与碳源材料的重量比为1：(1～5)；西地那非与碳源材料的重量之和与羟丙基甲基纤维素的重量比为1：(0.2～0.5)。

进一步的，包括以下步骤：

(1)将植物生物质制成粉末，然后进行两次焙烧碳化，得到碳源材料；

(2)取处方量的步骤(1)所得的碳源材料与西地那非加入水中，在100～200r/min下混合搅拌1～2h后造粒，得西地那非混合颗粒；

(3)将羟丙基甲基纤维素加入等重的酒精中水中，同时加入2倍于酒精的体积的水，充分搅拌，得混合液；

(4)将步骤(2)所得的西地那非混合颗粒置于将步骤(3)所得的混合液中，与辅料混合干燥后压片，得西地那非片剂。

进一步的，所述碳源材料的制备，包括以下步骤：将植物生物质进行粉碎，使用水进行浸泡洗涤，干燥后过200目筛，然后置于氮气氛围下进行一次焙烧，冷却后与磷酸混合，再置于氮气氛围下进行二次焙烧，洗涤至中性，干燥后，得到碳源材料。

进一步的，所述一次焙烧是在750～900℃下焙烧2～4h。

进一步的，所述二次焙烧是在800～950℃下焙烧0.5～1.5h。

进一步的，一次焙烧后的植物生物质与磷酸的重量比为1：2～5。

进一步的，步骤(4)所述混合干燥是于45～60℃下以30～50r/min的速度搅拌60～90min。

进一步的，所述植物生物质包括玉米秸秆、玉米芯、花生壳、甘蔗渣和木材中的一种。

采用上述方案，本发明方法具有以下优点：

1、本发明通过羟丙基甲基纤维素的包裹以及使用碳源材料进行负载，平稳了西地那非的释放速度，实现药物的持续释放，并且减少副作用。

2、本发明的碳源材料多孔，比表面积大，可对部分西地那非进行吸附，避免全部药物一次性释放吸收，形成控释效果。

3、本发明的羟丙基甲基纤维素包裹于西地那非混合颗粒外，避免了传统包衣的片剂被误咀嚼后失去缓释效果的问题，更加安全可靠。

4、本发明的碳源材料源自植物生物质，原料易得且成本低，对人无毒害，且相比于普通包衣片剂，大大减少了其他化学制剂的引入。

具体实施方式