[发明专利]一种鬼臼毒素孪药纳米粒的制备方法有效

专利信息
申请号: 202111156210.6 申请日: 2021-09-30
公开(公告)号: CN114028580B 公开(公告)日: 2023-08-08
发明(设计)人: 邱能;马颖榆 申请(专利权)人: 成都理工大学
主分类号: A61K47/55 分类号: A61K47/55;A61K47/69;A61K31/365;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y30/00;B82Y40/00;C07D519/00
代理公司: 北京东方盛凡知识产权代理有限公司 11562 代理人: 王宁宁
地址: 610059 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 毒素 纳米 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种鬼臼毒素孪药纳米粒,其特征在于,所述孪药由鬼臼毒素7′位-OH直接与连接子HOOC-R-S-S-R-COOH(R=(-CH2-)n(n=2~6)),HOOC-R-COOH(R=(-CH2-)n(n=4~10))或HOOC-R-S-R-COOH(R=(-CH2-)n(n=2~6))-COOH酯化偶联,得到C1,C2,C3;

C1,C2,C3合成过程中脱水剂为1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI),偶氮二甲酸二乙酯(DEAD),N,N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)或偶氮二甲酸二异丙酯(DIAD);催化剂为4-二甲氨基吡啶(DMAP),三苯基磷或1-羟基苯并三氮唑(HOBT);

纳米粒均采用纳米沉淀法制备,方法如下:

将孪药溶于有机溶剂四氢呋喃(THF)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、或二甲基亚砜(DMSO)中,在匀速搅拌下滴入水溶液中,溶液变为蓝色并带有乳光,纳米粒生成,转移至透析袋中除去有机溶剂。

2.权利要求1所述的鬼臼毒素孪药纳米粒,其特征在于,搅拌时温度为0~60摄氏度。

3.一种权利要求1或2所述的鬼臼毒素孪药纳米粒在制备抗癌药物领域的应用。

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