[发明专利]一种异喹啉类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种异喹啉类化合物及其制备方法和应用，涉及化学合成技术领域。该异喹啉类化合物为吲哚并[2,1‑a]异喹啉类化合物或苯并咪唑并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)酮类化合物，制备方法为：将1‑(2，3‑二苯基‑1H‑吲哚‑1‑基)‑2‑甲基丙烯基‑1‑酮类化合物或1‑甲基丙烯酰基‑2‑芳基‑苯并咪唑类化合物以及S‑苯基苯硫代磺酸盐类化合物溶于有机溶剂中，加入氧化苯甲酸叔丁酯与催化量的溴化铜，在110℃下反应得到异喹啉类化合物。本发明的合成过程无需重氮化合物参与，具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简便、区域选择性高、产率高的特点，有利于工业化生产。

技术领域

本发明涉及化学合成技术领域，特别是涉及一种异喹啉类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

吲哚并[2,1-a]异喹啉和苯并咪唑并[2,1-a]异喹啉-6(5H)酮化合物具有多种生物活性，近年来已取得满意的多方面效果，且越来越受到全世界化学研究者的重视。目前，现有的可使用的异喹啉类化合物的制备方法多采用2-苯基吲哚类或者苯并咪唑类化合物和重氮类化合物为原料在金属催化剂加热条件下进行反应。然而，在上述制备过程中，合成步骤较为繁琐，且所使用的重氮类化合物、金属催化剂贵且不安全，反应需要加热、甚至还需要在惰性气体保护下进行反应，因此，现有反应并非优化、经济的合成方法。

肿瘤(tumor)，是指机体在各种致瘤因子作用下，局部组织细胞增生形成的新生物(neogrowth)，这种新生物多呈占位性块状突起。恶性肿瘤称为癌(cancer)。现代生物学研究表明，肿瘤的发生与发展和机体细胞通路的调节失控密切相关(kumar Y.,Cellular andmolecular mechanisms in cancer immune escape:a comprehensive review,Expert.Rev. Clin.Innunol,2014,10(1):41-62；EI-Sibai M.,Cancer cell resistancemechanism:a mini review,Clin.Transl.Oncol.,2014,16(6):511-516.)。人体内各个细胞通路对维持机体的正常生理功能至关重要，通过响应的细胞通路，调节细胞的增殖和凋亡。但是，由于外界因素或者内在因素的刺激和影响，使得机体对细胞通路失去控制，进而使得细胞的生长不受控制，发生癌变(Engel J.,Current view on the mechanism ofaction of perifosine in cancer,Anticancer Agents Med.Chem.,2014,14(4):629-635.)。发生癌变后的组织细胞，不受调控的不断生长，汲取正常细胞生长所需的营养，从而造成正常细胞和组织的衰竭，使得患者最终失去生命。