[发明专利]手性α-胺基缩醛类化合物及其衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种α-胺基缩醛类化合物的制备方法，其特征在于，包括：

使式(I)所示化合物与催化剂、氨源、还原剂接触，反应得到式(II)所示化合物，反应式如下：

式(I)、式(II)中，R¹选自芳环、杂环、饱和烃基，R²选自烷基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述芳环选自苯基、取代苯基、萘基，杂环选自吡啶、噻吩、呋喃、吲哚，所述饱和烃基选自甲基、乙基、环状的饱和烃基；

所述烷基选自甲基、乙基、异丙基、环己基。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂包含膦配体金属催化剂；

和/或，所述膦配体金属催化剂包含膦配体钌催化剂；

和/或，所述膦配体钌催化剂包含如下通式所表示的化合物：Ru(OAc)₂(L)，其中，配体L包括如下化合物中的任意一种：

L2和L3中，Ar为Ph、4-MeO-3,5-^tBu₂C₆H₂、C₆H₅、4-Me-C₆H₅、3,5-Me₂C₆H₃、3,5-^tBu₂C₆H₃中的任意一种；

和/或，所述膦配体钌催化剂包含如下通式所表示的化合物：Ru(OAc)₂(L)，其中，配体L包含如下化合物中的任意一种：

L2中，Ar为4-MeO-3,5-^tBu₂C₆H₂、C₆H₅、4-Me-C₆H₅、3,5-Me₂C₆H₃、3,5-^tBu₂C₆H₃中的任意一种。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，反应体系中还含有溶剂；

和/或，所述溶剂包含有机溶剂；

和/或，所述有机溶剂包含甲醇、乙醇、异丙醇、三氟乙醇、六氟异丙醇中的至少一种；

和/或，所述氨源包含铵盐、氨气中的至少一种；

和/或，所述铵盐包含醋酸铵、甲酸铵、苯甲酸铵、水杨酸铵、氟化铵、氯化铵、溴化铵、碘化铵中的至少一种；

和/或，按照每毫摩尔式(I)所示化合物需要5mL～10mL的量加入溶剂；

和/或，所述反应是在密闭容器中进行；

和/或，向所述密闭容器中充入的还原剂的气体压力为30～50atm；

和/或，所述还原剂包含氢气；

和/或，所述反应是在70～90℃下进行；

和/或，式(I)所示化合物与催化剂的摩尔比为1：(0.00001～0.01)；

和/或，式(I)所示化合物与氨源的摩尔比为1：(1～5)；

和/或，式(I)所示化合物的摩尔量与所述溶剂的体积之比为1mmol：(5～10)mL；

和/或，式(I)所示化合物包含如下化合物中的至少一种：

5.一种式(II’)所示化合物的制备方法，其特征在于，包括：使权利要求1～4任意一项所述制备方法制得的式(II)所示化合物与保护试剂接触，反应得到式(II’)所示化合物，反应式如下：

式(II)、式(II')所示化合物中的R¹、R²如权利要求1、2、4任意一项所定义。