[发明专利]一种含西洛他唑的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含西洛他唑的药物组合物，其特征在于，该药物组合物包括颗粒组合物，所述颗粒组合物包括西洛他唑、粘合剂和表面活性剂，所述颗粒组合物的粒径D90≤40μm。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述颗粒组合物满足如下A-D中的至少一项：

A、颗粒组合物中，西洛他唑、粘合剂和表面活性剂的质量比为50：1.0-3.0：0.5-3.0；优选为50：1.5-2.0：1.0-2.0；

B、所述颗粒组合物的粒径D90为10-40μm，更优选为10-20μm；

C、所述粘合剂选自羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟丙纤维素和聚维酮中的一种或者多种；

D、所述表面活性剂选自阴离子型表面活性剂和/或非离子型表面活性剂；优选地，所述阴离子型表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸镁、十六烷基硫酸钠和十八烷基硫酸钠中的至少一种；非离子型表面活性剂选自泊洛沙姆188。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述颗粒组合物的制备方法选自如下(1)-(3)中的一种：

(1)将西洛他唑、粘合剂和表面活性剂混合后粉碎得到；

(2)将西洛他唑、粘合剂和表面活性剂分别粉碎后混合得到；

(3)将西洛他唑、粘合剂和表面活性剂中的两种原料混合后粉碎或者粉碎后混合，得到颗粒组合物半成品；将剩余的一种原料粉碎后与颗粒组合物半成品混合得到。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述粉碎采用的方法为选自机械粉碎法和/或气流粉碎法。

5.根据权利要求1-4中任一所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括药学上可接受的其他辅料，优选地，所述药学上可接受的其他辅料包括药学上可接受的溶剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗粘合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂、释放阻滞剂、高分子骨架材料和成膜材料中的至少一种。

6.根据权利要求1-5中任一所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为片剂、胶囊剂、散剂或者颗粒剂。

7.一种西洛他唑片，其特征在于，包括权利要求1-5中任一所述的药物组合物，还包括填充剂、崩解剂和润滑剂，其中，所述西洛他唑、填充剂、粘合剂、表面活性剂、崩解剂和润滑剂的质量比为50：30-65：1-3：0.5-3：9-11：0.9-1.1。

8.根据权利要求7所述的西洛他唑片，其特征在于，所述西洛他唑、填充剂、粘合剂、表面活性剂、崩解剂和润滑剂的质量比为50：39-63：1.5-2：1-2：9-11：0.9-1.1。

9.根据权利要求7或8所述的西洛他唑片，其特征在于，

所述崩解剂选自羧甲纤维素钙、交联聚维酮、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中的至少一种；和/或，

所述填充剂选自微晶纤维素、淀粉、乳糖、糊精、甘露醇、山梨醇中的至少一种；和/或，

所述润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的至少一种。

10.根据权利要求7-9中任一所述的西洛他唑片，其特征在于，所述填充剂包括质量比为21-33：18-30的微晶纤维素和玉米淀粉。