[发明专利]一种阿戈美拉汀自微乳制剂

权利要求书

1.阿戈美拉汀自微乳制剂，其特征在于，包含油相、乳化剂和助乳化剂，所述阿戈美拉汀分布在油相中；

油相选自油类、酯类、脂肪酸类和脂肪醇类中的一种或几种；优选酯类；更优选中或长链的脂肪酸甘油酯类、聚乙二醇脂肪酸甘油酯类、羧酸酯类和丙二醇酯类中的一种或几种；

乳化剂选自磷脂、聚山梨醇酯、聚氧乙烯化油及其衍生物、聚乙二醇甘油酯中的一种或几种；

助乳化剂选自醇类、聚乙二醇类、醚类、甘油酯类中的一种或几种；助乳化剂选自醇类，优选C₁-C₆脂肪醇；更优选丙二醇、正丁醇、异丁醇、仲丁醇、异丙醇、正己醇和乙醇中的一种或几种；助乳化剂选自聚乙二醇类，优选聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600和聚乙二醇800中的一种或几种；更优选聚乙二醇400；乳化剂选自醚类，优选二乙二醇单乙醚、鲸蜡硬脂醇聚醚、硬脂醇聚醚、鲸蜡醇聚氧乙烯醚和月桂基聚氧乙烯醚中的一种或几种；更优选二乙二醇单乙醚；乳化剂选自甘油酯类，优选单油酸甘油酯、三乙酸甘油酯、聚甘油脂肪酸酯中的一种或几种；更优选单油酸甘油酯。

2.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀自微乳制剂，其特征在于，

所述油相选自中或长链的脂肪酸甘油酯类，优选中链甘油三酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯、单亚油酸甘油酯、三乙酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、单油酸甘油酯中的一种或几种；更优选中链甘油三酯、油酸乙酯和单亚油酸甘油酯中的一种或几种；进一步优选中链甘油三酯和油酸乙酯中的一种或几种；更进一步优选中链甘油三酯；

和/或，

乳化剂选自聚山梨醇酯，优选吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、吐温85中的一种或几种，更优选吐温80；

和/或，

乳化剂选自聚氧乙烯油及其衍生物，优选聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯三酰甘油、聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种或几种；更优选聚氧乙烯氢化蓖麻油；进一步优选聚氧乙烯40-氢化蓖麻油、聚氧乙烯50-氢化蓖麻油、聚氧乙烯60-氢化蓖麻油和聚氧乙烯90-氢化蓖麻油中的一种或几种，更进一步优选聚氧乙烯40-氢化蓖麻油。

3.根据权利要求1-2任一项所述的阿戈美拉汀自微乳制剂，其特征在于，以处方总重量计，油相的重量百分比为5～60％；优选10％-50％；更优选15％～45％；进一步优选20％～40％；更进一步优选25～35％；

和/或，

以处方总重量计，阿戈美拉汀的重量百分比为0.1％～5％；优选0.5％～4％；更优选1％～3％；进一步优选1.2～2.8％；更进一步优选1.5～2.5％；

和/或，

以处方总重量计，乳化剂的重量百分比为20％～70％；优选30％-65％；更优选35％-60％；进一步优选40％～58％；更进一步优选45％～55％；

和/或，

以处方总重量计，助乳化剂的重量百分比为1～40％；优选5％-35％；更优选10％-35％；进一步优选12～30％；更进一步优选15％～25％。

4.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀自微乳制剂，其特征在于，阿戈美拉汀与油相的重量比为1：5～30；优选1：5～25；更优选1：6～20；进一步优选1：10～18；更进一步优选1：12～18；

和/或，

乳化剂与助乳化剂的重量比为20～1：1～20；优选15～1：1～15；更优选10～1：1～10；进一步优选5～1：1～5；更进一步优选3～1：1：3；特别优选3～1.5：1。

5.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀自微乳制剂，其特征在于，包含以下组分：

选自以下的油相：油类、酯类、脂肪酸类和脂肪醇类中的一种或几种的组合物；

选自以下的乳化剂：磷脂、聚山梨醇酯、聚氧乙烯油及其衍生物、聚乙二醇甘油酯中的一种或几种的组合物；

选自以下的助乳化剂：醇类、聚乙二醇类、醚类、甘油酯类中的一种或几种的组合物；

任选地还包含其它药学上相容的辅料；

优选地，药学上相容的辅料包括抗氧化剂、矫味剂、防腐剂、渗透压调节剂和粘度调节剂中的一种或几种。